GABAA Rρ1激活剂

常见的FAM22A激活剂包括但不限于无水氯化钙CAS 10043-52-4、氯化镁CAS 7786-30-3、锌CAS 7440-66-6、氯化钾CAS 7447-40-7和氯化钠CAS 7647-14-5。

GABAA Rρ1 激活剂是一组可增强 GABAA Rρ1 功能活性的多种化合物，GABAA Rρ1 是一种受体亚型，参与介导中枢神经系统的抑制性神经传递。这种受体的活性受到各种异位调节剂、激动剂和麻醉剂的复杂调节。异孕酮（Allopregnanolone）和甘纳昔隆（Ganaxolone）这两种神经类固醇通过作用于不同的调节位点，增强受体对抑制性神经递质 GABA 的反应，从而提高受体的功效。麝香草酚是一种强效激动剂，可直接激活受体，导致氯传导显著增加，从而使神经元超极化，降低神经元的兴奋性。乙醇和巴比妥类药物苯巴比妥（Phenobarbital）也能通过延长氯离子通道开放的时间来增强受体功能，从而放大抑制信号。

此外，唑吡坦通过与 GABAA Rρ1 受体的选择性相互作用，增加了对 GABA 的亲和力，从而增强了受体的反应。丙泊酚和异氟醚等麻醉剂也可作为 GABAA Rρ1 的正异构调节剂，通过增加氯离子传导来增强 GABA 能抑制性神经传递。硫酸孕烯醇酮和 THDOC 等内源性神经类固醇化合物可分别调节离子通道功能和 GABA 亲和力，从而增强受体活性。牛磺酸可作为受体的直接激动剂，加强其抑制作用。耐人寻味的是，主要以苯二氮卓拮抗剂特性而闻名的氟马西尼（Flumazenil）可对ρ1亚基产生反向激动作用，在某些条件下可导致受体活性增强。