GABAA Rγ2激活剂

常见的GABAA Rγ2激活剂包括但不限于：Muscimol CAS 2763-96-4、Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755- 81-4、硫酸孕烯醇酮钠盐 CAS 1852-38-6、异氟烷 CAS 26675-46-7 和苦毒素 CAS 124-87-8。

GABAA Rγ2 激活剂包括多种化学物质，可直接或间接增强 GABAA Rγ2 受体的功能活性，而 GABAA Rγ2 受体是抑制性神经传递系统的重要组成部分。异位调节剂（如异丙孕烯醇酮）和神经活性类固醇（如孕烯醇酮硫酸盐）可与受体上的不同位点结合，提高 GABAA Rγ2 对 GABA 的敏感性，从而增强抑制作用。同样，麝香草酚和唑吡坦等化合物分别直接与受体上的 GABA 结合位点或苯二氮卓位点结合，从而增强受体对其主要神经递质 GABA 的反应。它们会诱导受体发生构象变化，从而延长氯通道的开放时间，增强神经元膜的超极化。乙醇和异氟醚虽然结构不同，但都可作为正异位调节剂，使受体稳定在开放状态，从而促进氯离子传导的增加，放大 GABAA Rγ2 介导的抑制信号。

另一方面，氟马西尼（Flumazenil）等化合物虽然是典型的拮抗剂，但在特定浓度下可通过诱导微妙的构象变化来增强 GABA 对受体的作用。同样，巴比妥类药物和苯二氮卓类药物（包括苯巴比妥和地西泮）会与受体复合物上的各自位点结合，从而延长氯通道开放事件的持续时间并增加其频率。这种作用会对神经元的兴奋性产生更大的抑制作用，这是 GABAA Rγ2 受体活性增强的直接结果。最后，内源性调节剂牛磺酸和微毒素通过其受体脱敏的矛盾效应，都有助于 GABAA Rγ2 受体的上调和功能状态的增强。总之，这些激活剂展示了一种提高 GABAA Rγ2 功能活性的多方面方法，每种激活剂都与受体或其直接信号环境相互作用，以确保在不改变受体表达水平的情况下增强抑制性反应。