GABAA Rγ2 Inibitori
Gli inibitori GABAA Rγ2 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la picrotossina CAS 124-87-8, la (+)-bicucullina CAS 485-49-4, lo zinco CAS 7440-66-6, la penicillina G sale di sodio CAS 69-57-8 e la gabazina CAS 105538-73-6.
Gli inibitori chimici del recettore GABAA Rγ2 possono interagire con il recettore in vari modi per inibirne la funzione. La picrotossina, ad esempio, si lega al recettore in un sito distinto dal sito di legame del GABA e agisce come antagonista non competitivo. Questo legame ostacola il flusso di ioni cloruro attraverso il canale, inibendo la risposta tipica del recettore al GABA. Analogamente, la bicucullina compete con il GABA per il suo sito di legame sul recettore, impedendo al GABA di attivare il GABAA Rγ2 e quindi di bloccare il flusso di ioni cloruro. La tertiapina agisce indirettamente sul recettore inibendo i canali GIRK che sono spesso co-localizzati con GABAA Rγ2. L'inibizione di questi canali del potassio può alterare l'eccitabilità dei neuroni che esprimono anche GABAA Rγ2.
Altri inibitori modulano il recettore attraverso meccanismi diversi. Il solfato di zinco, ad esempio, si lega allostericamente al recettore GABAA Rγ2, in modo distinto dal sito di legame del GABA, e questo sopprime la capacità del recettore di condurre ioni cloruro. La penicillina blocca i canali del recettore GABAA in modo non specifico, legandosi al poro del canale e impedendo il flusso di ioni. Ad alte concentrazioni, la stricnina può inibire i recettori GABAA, compresi i GABAA Rγ2, riducendo la conduttanza degli ioni cloruro. Inoltre, la gabazina si lega in modo competitivo al sito di legame del GABA, bloccando il GABA dall'aprire il canale degli ioni cloruro, e la furosemide inibisce i canali del cloruro associati, diminuendo così l'effetto iperpolarizzante dell'attivazione del GABA sul GABAA Rγ2. Il flumazenil può inibire il recettore bloccando l'effetto modulatorio delle benzodiazepine. Inoltre, la diidro-beta-eritroidina, a concentrazioni più elevate, può inibire il GABAA Rγ2 e il secobarbital, a dosi elevate, può chiudere direttamente il canale del cloruro, portando alla desensibilizzazione del recettore. Infine, l'isoflurano ad alte concentrazioni può aumentare la desensibilizzazione del recettore, portando a una diminuzione del flusso di ioni cloruro, inibendo così la funzione del GABAA Rγ2.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La picrotossina agisce come antagonista non competitivo del canale del recettore GABAA. Si lega al recettore in un sito distinto dal sito di legame del GABA e inibisce il flusso di ioni cloruro attraverso il canale, che è il principale meccanismo inibitorio del GABAA Rγ2. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
La bicucullina inibisce in modo competitivo il recettore GABAA legandosi al sito di legame del GABA, impedendo al GABA di attivare il recettore e quindi inibendo il canale ionico del cloruro associato al GABAA Rγ2. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
È stato dimostrato che gli ioni zinco inibiscono l'attività del recettore GABAA modulando allostericamente la funzione del recettore. Si lega a un sito specifico del recettore, diverso dal sito di legame del GABA, e questo legame inibisce la funzione del GABAA Rγ2 riducendo la sua capacità di condurre ioni cloruro. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
È noto che la penicillina blocca in modo non specifico i canali dei recettori GABAA legandosi al poro del canale, inibendo così la funzione del GABAA Rγ2 e impedendo il flusso di ioni cloruro. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
La gabazina è un antagonista competitivo del recettore GABAA. Si lega selettivamente al sito di legame del GABA sul recettore, inibendo la funzione del GABAA Rγ2, impedendo al GABA di aprire il canale ionico del cloruro. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
La furosemide è nota per inibire i canali del cloruro associati ai recettori GABAA. Legandosi ai canali Cl- associati, la furosemide può inibire la funzione dei GABAA Rγ2, diminuendo l'effetto iperpolarizzante che il GABA tipicamente produce. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
Il flumazenil è un antagonista delle benzodiazepine in grado di inibire l'effetto modulatorio delle benzodiazepine sul recettore GABAA. Bloccando questo sito modulatore, può inibire la funzione del GABAA Rγ2 impedendo la modulazione allosterica positiva indotta dalle benzodiazepine, riducendo così la sensibilità del recettore al GABA. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
L'isoflurano è un anestetico volatile noto per modulare diversi recettori neurotrasmettitoriali. Ad alte concentrazioni, può inibire la funzione del recettore GABAA aumentando la desensibilizzazione del recettore, portando a una diminuzione del flusso di ioni cloruro e quindi inibendo la funzione del GABAA Rγ2. | ||||||