FRMD1激活剂

常见的 FRMD1 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Okadaic Acid CAS 78111-17-8 和 Anisomycin CAS 22862-76-6。

FRMD1 的化学激活剂可通过各种细胞机制影响其活性，主要涉及调节导致其磷酸化和随后激活的信号通路。已知光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）能激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 能直接使 FRMD1 发生磷酸化，这是下游信号传导过程的一部分。同样，佛司可林（Forskolin）通过提高环磷酸腺苷（cAMP）水平，导致激活蛋白激酶 A（PKA），后者也能以 FRMD1 为目标进行磷酸化。异诺霉素能提高细胞内的钙含量，从而激活钙调蛋白依赖性激酶，使 FRMD1 磷酸化并活化。同样，冈田酸可通过抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶间接促进 FRMD1 的活化，从而防止去磷酸化并使 FRMD1 保持在活跃的磷酸化状态。

此外，安诺霉素等激活剂会触发 JNK 和 p38 MAP 激酶等应激活化蛋白激酶的激活，这些激酶会磷酸化和激活与 FRMD1 类似的蛋白质。PI3K 抑制剂 LY294002 可导致替代途径的补偿性激活，从而导致 FRMD1 磷酸化。雷帕霉素通过抑制 mTOR，可激活可能导致 FRMD1 激活的替代信号通路。6-苄基氨基嘌呤作为一种细胞分裂素，可激活依赖细胞周期蛋白的激酶，从而可能在细胞周期调节过程中磷酸化并激活 FRMD1。Thapsigargin 是一种 SERCA 泵抑制剂，它能破坏钙的平衡，从而可能导致激活使 FRMD1 磷酸化的激酶。二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可激活 PKA，进而使 FRMD1 磷酸化。磷脂酸可激活 mTOR 信号通路，进而通过下游激酶导致 FRMD1 的磷酸化和激活。最后，萼萼甲通过抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶防止蛋白质去磷酸化，从而导致 FRMD1 持续活化。