FMO2 抑制因子
常见的 FMO2 抑制剂包括但不限于亚甲蓝 CAS 61-73-4、氯唑沙宗 CAS 95-25-0、苯甲酰胺肟 CAS 613-92-3、曲安奈德 CAS 13492-01-8 和吲哚-3-甲醇 CAS 700-06-1。
FMO2 的化学抑制剂可以通过多种方式与该酶结合，阻碍其正常的新陈代谢功能。例如，亚甲基蓝会降低一氧化氮（已知的 FMO2 调节剂）的水平，从而导致 FMO2 活性降低。底物竞争是一种常见的抑制机制，如氯唑沙宗（Chlorzoxazone）可使 FMO2 的活性位点达到饱和，阻止其他底物的代谢。同样，吲哚-3-甲醇（Indole-3-carbinol）和伊托必利（Itopride）也可能与酶的活性位点结合，阻碍内源性底物的进入，从而导致酶作用减弱。
基于机制的抑制或自杀式抑制是抑制 FMO2 的另一种途径。苯甲脒肟和四氢噻吩等化合物会被 FMO2 生物活化，然后它们会发生反应并与酶共价结合，从而产生不可逆的抑制作用。甲巯咪唑以类似的方式与活性位点共价结合，导致 FMO2 活性持久下降。苯硫脲可直接阻断 FMO2 的活性位点，从而阻碍包括 FMO2 在内的几种异生物代谢酶的活性。乙硫酰胺是一种原药，需要 FMO2 激活，但也可以作为一种基于机制的抑制剂，因为其生物活化形式会使酶失活。最后，噻氯匹定通过活性位点结合阻碍 FMO2 的功能，从而阻止其他底物的代谢，有效抑制该酶。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
亚甲基蓝是一种一氧化氮合酶抑制剂，可降低一氧化氮水平，而一氧化氮是FMO2活性的已知调节因子。一氧化氮水平降低会导致FMO2功能下降，因为该蛋白对一氧化氮水平敏感。 | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
氯唑沙宗是 FMO2 的底物，在高浓度下可作为一种抑制剂。它竞争 FMO2 的活性位点，从而抑制其代谢活性。 | ||||||
Benzamide oxime | 613-92-3 | sc-268545 | 1 g | $171.00 | ||
苯甲酰胺肟可以作为一种基于机制的抑制剂来抑制FMO2，它首先被FMO2生物活化，然后不可逆地与活性位点结合，导致FMO2活性降低。 | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
单胺氧化酶抑制剂曲安奈德也能抑制 FMO2，因为它可以作为底物与其他底物竞争活性位点，导致 FMO2 活性降低。 | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
吲哚-3-甲醇通过 FMO2 进行代谢，会与其他底物竞争结合到活性位点，从而抑制该酶，导致酶活性降低。 | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
甲巯咪唑是一种基于机制的 FMO2 抑制剂。它被酶生物活化，随后与活性位点共价结合，从而对 FMO2 产生功能性抑制。 | ||||||
Tetrahydrothiophene | 110-01-0 | sc-258232 | 1 g | $20.00 | ||
四氢噻吩会被 FMO2 代谢，并可作为一种自杀抑制剂。四氢噻吩在被 FMO2 代谢后，会变成一种活性代谢物，不可逆地与该酶结合并对其产生抑制作用。 | ||||||
N-Phenylthiourea | 103-85-5 | sc-236086 | 100 g | $319.00 | ||
苯硫脲可抑制包括 FMO2 在内的多种参与异生物代谢的酶。它可以与 FMO2 的活性位点结合，阻止其他底物的进入，导致其代谢功能受到抑制。 | ||||||
Ethionamide | 536-33-4 | sc-211429 | 5 g | $250.00 | ||
乙硫酰胺是一种需要 FMO2 激活的原药。它可以作为一种基于机制的抑制剂，因为生物活化形式会与酶发生反应，降低 FMO2 的活性。 | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
噻氯匹定是一种已知的多种药物代谢酶抑制剂。它通过与活性位点结合来抑制FMO2，从而阻止FMO2对其他底物的代谢，并导致其功能抑制。 | ||||||