FBXO46激活剂
常见的 FBXO46 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、茴霉素 CAS 22862-76-6 和冈田酸 CAS 78111-17-8。
FBXO46 采用各种机制，通过调节蛋白质的磷酸化状态来增强其功能。佛司可林是腺苷酸环化酶的直接刺激物，可提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 可使 FBXO46 磷酸化，从而可能增加其泛素化活性。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶，维持 cAMP 水平的升高，从而维持 PKA 的活性，间接促进 FBXO46 的磷酸化。PGE2 通过 G 蛋白偶联受体也能提高 cAMP 水平并激活 PKA，进而使 FBXO46 磷酸化。肾上腺素和异丙肾上腺素这两种肾上腺素能激动剂也会触发类似的 cAMP 介导途径，导致 PKA 激活，进而使 FBXO46 靶向磷酸化。
在 cAMP 介导的途径中，其他激活剂通过不同的机制发挥作用。抑制蛋白质合成的异霉素可激活应激活化蛋白激酶（如 JNK），然后直接使 FBXO46 磷酸化。冈田酸和萼氨醇 A 作为蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂，可阻止蛋白质去磷酸化，从而可能导致 FBXO46 磷酸化增强或延长。二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可绕过细胞表面受体直接激活 PKA，从而导致 FBXO46 磷酸化。Rolipram 和 Zaprinast 可分别特异性地抑制 PDE4 和 PDE5，从而导致 cAMP 的积累，随后激活 PKA，进而使 FBXO46 磷酸化。最后，稳定的 cAMP 类似物 Sp-8-Br-cAMPS 能激活 PKA，从而使 FBXO46 磷酸化，增强其在细胞泛素化途径中的活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶，增加环磷酸腺苷（cAMP）的产生，从而增强蛋白激酶 A（PKA）对蛋白质的磷酸化和激活。FBXO46 是激酶介导的信号转导的底物，PKA 活性的增加可增强其在泛素化过程中的功能。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
异丁基甲基黄嘌呤（IBMX）是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，该酶可降解cAMP。通过阻止cAMP分解，IBMX间接维持PKA的激活，从而通过磷酸化依赖机制增强FBXO46的功能。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体结合，导致细胞内cAMP水平升高，从而激活蛋白激酶A（PKA）。活化的PKA可以磷酸化各种底物，包括FBXO46，从而增强其在细胞中的活性。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin是一种蛋白质合成抑制剂，可激活应激激活蛋白激酶，如JNK。JNK激活可导致多种蛋白质的磷酸化，其中可能包括FBXO46，从而增强其功能活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶PP1和PP2A的强效抑制剂，由于去磷酸化作用减弱，导致细胞蛋白的磷酸化水平增加。这可能会包括FBXO46，导致其活性因持续的磷酸化而增加。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与 okadaic 酸相似，萼萼霉素 A 也是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂，这可能会导致磷酸化的 FBXO46 积累，从而维持或增强其活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，可导致腺苷酸环化酶活化和 cAMP 水平升高。cAMP 的升高可激活 PKA，使其磷酸化，从而增强 FBXO46 的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种合成儿茶酚胺，可激活β-肾上腺素受体，从而增加cAMP的产生并激活蛋白激酶A。蛋白激酶A可磷酸化许多蛋白质，包括FBXO46，从而激活其功能。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
二丁酰环磷酸腺苷（Dibutyryl-cAMP）是一种细胞渗透性环磷酸腺苷（cAMP）类似物，可以绕过受体介导的途径，直接在细胞内激活蛋白激酶A（PKA）。这种对PKA的直接激活会导致泛素化途径中FBXO46的磷酸化与激活。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗立普兰（Rolipram）选择性抑制磷酸二酯酶4（PDE4），导致cAMP水平升高，随后激活蛋白激酶A（PKA）。这种激活可以促进磷酸化，并随后激活底物，包括可能参与蛋白质泛素化的FBXO46。 | ||||||