ESCO1 的化学抑制剂可通过各种分子机制影响其酶活性。Trichostatin A 是一种强效组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可提高细胞内的乙酰化水平。乙酰化底物的激增会给 ESCO1 带来竞争环境,因为它可能难以获得发挥作用所需的乙酰基,或面临阻碍其功能的蛋白质相互作用的改变。同样,C646 以 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶为靶标,虽然不会直接抑制 ESCO1,但会破坏细胞内的乙酰化平衡,这可能会通过改变与 ESCO1 相互作用或调节 ESCO1 的蛋白质的乙酰化状态,无意中影响 ESCO1 的活性。另一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂 Anacardic Acid 可能会为乙酰转移酶家族创造一个不利的环境,从而降低 ESCO1 的乙酰转移酶活性。已知加西诺和姜黄素都能抑制组蛋白乙酰转移酶,它们可以通过直接抑制 ESCO1 的乙酰转移酶活性或影响细胞乙酰-CoA 池来阻断 ESCO1 的功能活性,而乙酰-CoA 池对 ESCO1 的作用至关重要。
此外,MB-3 通过其组蛋白乙酰转移酶抑制作用,可以改变细胞的乙酰化格局,从而可能改变乙酰-CoA 池或改变对 ESCO1 正常运作至关重要的乙酰化模式。Sirtinol 主要是一种 sirtuin 去乙酰化酶抑制剂,它仍然可以通过改变 ESCO1 活性所依赖的乙酰化调控动态来间接影响 ESCO1。组蛋白甲基转移酶抑制剂 BIX-01294 和 EPZ004777 可分别改变染色质结构和甲基化状态,从而可能通过改变 ESCO1 底物的可及性或修饰状态来影响 ESCO1 的活性。RG108 通过抑制 DNA 甲基转移酶,可能会影响 ESCO1 等染色质相关蛋白的结合和活性,从而间接影响其酶作用。最后,Mocetinostat 和 SAHA 这两种组蛋白去乙酰化酶抑制剂都会增加乙酰基的竞争,这可能会由于乙酰-CoA 动态或细胞内乙酰化模式的改变而间接破坏 ESCO1 的正常功能。上述每种抑制剂都能通过改变乙酰化平衡或染色质格局来调节 ESCO1 的活性,而不会直接针对该蛋白本身。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
曲古抑菌素A是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。ESCO1在细胞周期的S期通过修饰需要乙酰化的黏合蛋白复合物来发挥黏合作用的作用。曲古抑菌素A通过抑制组蛋白去乙酰化酶,可以增加细胞中的乙酰化水平,从而可能竞争乙酰基或改变蛋白质相互作用,从而抑制ESCO1等乙酰转移酶的活性。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 是一种 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。虽然 p300 和 CBP 不是 ESCO1,但它们与乙酰转移酶的活性有关。C646 有可能导致全局乙酰化模式的改变,这可能会通过破坏 ESCO1 的底物识别或改变与 ESCO1 相互作用或调节 ESCO1 的蛋白质的乙酰化状态来间接抑制 ESCO1。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Anacardic Acid 是组蛋白乙酰转移酶活性的抑制剂。由于 ESCO1 是乙酰转移酶家族的成员,受 Anacardic Acid 影响的化学环境可能会变得对乙酰转移酶不太有利,从而可能导致 ESCO1 的活性降低。 | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
已知加西诺可以抑制组蛋白乙酰转移酶。鉴于 ESCO1 具有乙酰转移酶活性,加西诺的存在可能通过直接阻断其乙酰转移酶活性或改变细胞乙酰-CoA 水平或平衡来抑制 ESCO1 的功能。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素是一种能抑制组蛋白乙酰转移酶的化合物。通过抑制这种活性,它可以创造一种乙酰-CoA 池受到影响的细胞状态,从而通过限制 ESCO1 的底物供应或通过改变细胞的乙酰化状态间接改变其活性来抑制 ESCO1。 | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Sirtinol是一种抑制去乙酰化酶家族Sirtuin的抑制剂。虽然它主要抑制去乙酰化酶,但它对细胞内乙酰化平衡的影响可能会通过改变ESCO1与之相互作用的乙酰化调节环境来间接抑制ESCO1。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294是一种组蛋白甲基转移酶抑制剂。虽然其主要作用靶标不是乙酰化,但通过改变组蛋白甲基化状态,它可以通过改变染色质结构和可及性,间接影响乙酰转移酶(如ESCO1)的功能。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L的选择性抑制剂。虽然这不会直接影响乙酰转移酶的活性,但染色质结构的变化可能会间接影响ESCO1接触或修饰其底物的能力。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108是一种DNA甲基转移酶抑制剂。抑制DNA甲基化会导致染色质状态更加开放,从而影响ESCO1等染色质相关蛋白的结合和活性,从而间接抑制其功能。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
莫西他松是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,可能会增加细胞内对乙酰基的竞争,通过改变乙酰辅酶A的动态或乙酰化模式,破坏ESCO1的正常乙酰化功能,从而间接抑制ESCO1。 |