EphA10激活剂

常见的 EphA10 激活剂包括但不限于 Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、PP 2 CAS 172889-27-9、Saracatinib CAS 379231-04-6 和 PD 173955 CAS 260415-63-2。

EphA10 激活剂包括一组不同的化合物，它们通过调节各种信号通路间接促进 EphA10 的功能活性。双吲哚马来酰亚胺 I 作为一种 PKC 抑制剂，通过减少 PKC 对包括 EphA10 在内的受体酪氨酸激酶的负面调节作用，间接增强了 EphA10 的信号传导。在 EphA10 发挥重要作用的过程中，如神经元引导和癌细胞行为中，这种增强作用至关重要。同样，AG 1478 和吉非替尼（Gefitinib）这两种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂通过减轻表皮生长因子受体通路的竞争性信号传导，有助于提高 EphA10 的活性。竞争的减少使 EphA10 介导的信号转导变得更加明显，尤其是在表皮生长因子受体和 EphA10 通路发生交叉作用的细胞环境中。PP2 是一种选择性 Src 激酶抑制剂，可调节细胞骨架和粘附动力学，间接影响 EphA10 介导的细胞-基质相互作用。这种调节作用在癌细胞中尤为重要，而 EphA10 在癌细胞中的作用正日益得到认可。

PF-562271 和 Saracatinib 分别以 FAK 激酶和 Src 激酶为靶点，在改变细胞粘附和迁移过程中发挥着重要作用，从而增强了 EphA10 在这些细胞功能中介导的信号转导。PD 173955 和 AZD0530 都以 Src 家族激酶为靶点，进一步强调了这些激酶在调节 EphA10 活性方面的重要性，尤其是在癌症等病理状态下，因为在这些状态下，Src 激酶的活性往往会失调。