Enterokinase LC激活剂

常见的肠激酶 LC 激活剂包括但不限于二丁酰基-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、E-64 CAS 66701-25-5 和氨甲环酸 CAS 1197-18-8。

肠激酶激活剂包括一组通过抑制肠激酶降解或调节其激活状态来间接促进其蛋白水解活性的化合物。苯甲脒（Benzamidine）和纳法莫司他（Nafamostat）作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，通过竞争性抑制作用防止肠激酶过早降解，确保肠激酶保持活性，在消化过程中裂解其特定底物。同样，cAMP 类似物二丁烯酰-cAMP 可通过激活 PKA 增强磷酸化潜能，从而促进肠激酶成熟或改善其底物相互作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活 PKC，这可能会导致肠激酶的磷酸化发生改变，从而有可能提高其催化活性。异诺霉素能提高细胞内的钙水平，可能会激活钙依赖性激酶，使其磷酸化，从而增强肠激酶的活性。Leupeptin 和 E-64 可抑制可能使肠激蛋白酶降解的其他蛋白酶，从而为肠激蛋白酶提供稳定性，而甲磺酸加贝酯则可保护肠激蛋白酶不被蛋白水解，从而延长其半衰期。

此外，氨甲环酸和阿普罗汀通过抑制蛋白水解酶（如plasmin）来稳定肠激酶，否则会降低肠激酶的功能浓度。Pepstatin A 可防止肠激酶前体降解，从而提高稳定性。肠激酶激活剂是一系列间接支持肠激酶功能活性的化合物，肠激酶是一种丝氨酸蛋白酶，对消化酶的激活至关重要。苯甲脒和萘莫司他作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，可防止肠激酶过早降解，从而保持其对蛋白质消化至关重要的酶功能。这些化合物可确保肠激酶用于处理和激活胰蛋白酶。二丁烯酰-cAMP 和 12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）是调节细胞内信号级联的次级信使；前者可激活 PKA，通过促进有利于激活肠激酶的磷酸化事件来增强肠激酶，而后者可刺激 PKC，通过调节蛋白质的磷酸化状态来增强肠激酶的活性。