Date published: 2025-9-11

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EMR3激活剂

常见的EMR3激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、PMA(CAS 16561-29-8)、离子霉素游离酸(CAS 560 92-81-0、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6和(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5。

EMR3 激活剂是一组专门的化合物,它们通过不同的信号机制来增强 EMR3 的活性。例如,佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平,进而激活蛋白激酶 A (PKA)。众所周知,PKA 可使各种蛋白质磷酸化,而这种磷酸化事件对 EMR3 的激活至关重要,这表明佛司可林可能会增强 EMR3 的信号转导。同样,蛋白激酶 C(PKC)的强效激活剂 PMA 也参与了 EMR3 信号通路中蛋白质的磷酸化过程,从而有可能提高 EMR3 的功能活性。Ionomycin 和 A23187 都是钙离子促进剂,它们能提高细胞内的钙水平,从而激活对 EMR3 的功能至关重要的信号通路,从而增强其活性。已知脂质信号分子 Sphingosine-1-phosphate 可激活 G 蛋白偶联受体,从而调节下游通路,增强 EMR3 的活性。

此外,表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)和 PI3K 抑制剂 LY294002 和 Wortmannin 等化合物可抑制特定的激酶信号通路,这可能会缓解对激活 EMR3 的通路的负调控,从而增强 EMR3 的激活。MAPK通路抑制剂SB203580和U0126被认为可通过降低竞争通路的活性,使细胞信号传导的平衡向有利于EMR3激活的方向转变。Staurosporine虽然是一种广谱激酶抑制剂,但它可能会通过抑制对EMR3相关通路有负面调节作用的激酶而优先提高EMR3的活性。染料木素通过抑制酪氨酸激酶,同样可以减轻酪氨酸激酶信号的竞争,从而促进 EMR3 的激活。

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