EF-HC1激活剂
常见的 EF-HC1 激活剂包括但不限于 A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3 和 Ionomycin CAS 56092-82-1。
EF-HC1 的化学激活剂可启动一连串细胞内信号转导事件，最终激活该蛋白质。A23187 和 Ionomycin 等钙离子促进剂通过增加细胞内的钙浓度发挥作用，直接影响对这种变化敏感的 EF-HC1。钙离子浓度的升高促进了 EF-HC1 与钙离子的结合，这是激活 EF-HC1 的关键步骤。这一过程对其在细胞信号通路中的作用至关重要。同样，氯化钙也能增加细胞外钙，导致钙离子流入细胞，进而激活 EF-HC1。该组中的另一种化学物质 Thapsigargin 可通过抑制 SERCA 泵间接提高细胞膜钙水平，导致钙从内质网释放并激活 EF-HC1。Bay K8644 通过作为 L 型钙通道的激动剂进一步增强这一级联反应，促进更多的钙流入细胞，从而激活 EF-HC1。BAPTA-AM 虽然是一种钙螯合剂，可以缓冲钙水平，但在某些情况下也会引发钙的补偿性流入，从而激活 EF-HC1，这说明了钙调节机制内部复杂的相互作用。
另一方面，EF-HC1 的激活也可以通过激酶的磷酸化来调节。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，PKC 可使包括 EF-HC1 在内的多种蛋白质磷酸化，从而导致其活化。类似物 4-α-Phorbol 12,13-didecanoate（4αPDD）和 OAG（1-油酰基-2-乙酰基-正甘油）通过激活 PKC，进而激活 EF-HC1，起到类似的作用。佛司可林和 8-Bromo-cAMP 的作用是提高细胞内 cAMP 的水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 使 EF-HC1 磷酸化，导致其活化。PKA 或 PKC 的磷酸化可诱导 EF-HC1 发生构象变化，从而增强其在细胞信号通路中的功能活性。这些化学激活剂通过调节钙水平或激活激酶，通过不同但相互融合的生化途径来调节 EF-HC1 的活性。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
钙离子诱导剂（如 A23187）可直接增加细胞内的钙含量。由于 EF-HC1 是一种钙响应蛋白，因此钙的升高可激活 EF-HC1。钙浓度的升高会增强 EF-HC1 与钙结合的能力，从而激活 EF-HC1，而钙对 EF-HC1 调节神经元发射和神经递质释放的功能至关重要。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMA 是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，众所周知，PKC 可使多种蛋白质磷酸化。通过磷酸化级联，PKC 可使 EF-HC1 或调节其活性的相关调节蛋白上的残基磷酸化，从而导致 EF-HC1 的功能活化，进而完全激活 EF-HC1。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-溴-cAMP是一种可渗透细胞的cAMP类似物，可以激活PKA。PKA的激活可能会导致EF-HC1的磷酸化并随后激活EF-HC1，因为磷酸化会导致EF-HC1的构象变化，从而增强其功能活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
异诺霉素是一种钙离子诱导剂，可选择性地与钙离子结合并将其转运到细胞膜上，从而提高细胞内的钙含量。细胞内钙的升高可通过促进 EF-HC1 的钙结合活性激活 EF-HC1，而钙结合活性是 EF-HC1 调节神经元兴奋性和信号传导的核心作用。 | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
4αPDD激活PKC同工型。通过激活PKC，EF-HC1可以被磷酸化，从而可能激活其功能，因为已知PKC介导的磷酸化可以调节细胞信号传导中各种蛋白质的活性。 | ||||||
Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | $66.00 $262.00 | 1 | |
氯化钙用于增加细胞外钙浓度时，会导致钙离子流入细胞。由于 EF-HC1 对细胞内的钙离子浓度有反应，因此细胞内钙离子的升高会促进 EF-HC1 与钙离子的结合，从而激活 EF-HC1，直接增强其活性。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
Thapsigargin抑制肌浆/内质网钙2+ATP酶（SERCA），导致细胞质钙水平升高。细胞质钙浓度升高可促进EF-HC1与钙的结合，从而激活EF-HC1，增强其在细胞中的功能。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $84.00 $196.00 $817.00 | ||
Bay K8644 是一种钙通道激动剂，专门与 L 型钙通道结合并激活该通道，从而导致钙离子流入增加。由于 EF-HC1 是一种钙敏感蛋白，细胞内钙离子的增加可激活 EF-HC1，而 EF-HC1 的激活对其调节神经元活动的作用至关重要。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $119.00 $453.00 | 1 | |
OAG是二酰基甘油（DAG）的类似物，可以激活PKC。通过激活PKC，OAG可以导致EF-HC1的磷酸化并随后激活其功能，因为PKC介导的磷酸化可以改变细胞内蛋白质的活性状态。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $458.00 | 61 | |
BAPTA-AM 是一种细胞渗透性钙螯合剂，一旦进入细胞，就会被细胞内酯酶水解，生成钙结合剂 BAPTA。虽然它的主要作用是缓冲钙水平，但矛盾的是，它可能会通过旨在恢复钙水平的反馈机制导致钙流入，从而有可能通过提高钙敏感性来激活 EF-HC1。 | ||||||