EDEM3激活剂

常见的 EDEM3 激活剂包括但不限于 Thapsigargin CAS 67526-95-8、β-巯基乙醇 CAS 987-65-5、2-脱氧-D-葡萄糖 CAS 154-17-6、A23187 CAS 52665-69-7 和 4-苯基丁酸 CAS 1821-12-1。

EDEM3，即ER降解增强α-甘露糖苷酶样蛋白3，在内质网（ER）质量控制系统中发挥着至关重要的作用。这种蛋白在ER相关降解（ERAD）途径中发挥作用，据信它能识别折叠错误的糖蛋白并将其作为降解目标，从而维持细胞的平衡。EDEM3 的表达与未折叠蛋白反应（UPR）密切相关，UPR 是一种与 ER 功能相关的细胞应激反应。UPR 的作用是缓解不正确折叠的蛋白质在 ER 腔内的积累，这种情况如果得不到控制，就会导致细胞功能障碍。EDEM3 有助于处理这些折叠错误的蛋白质，它的表达通常会根据细胞的需要进行调整--如果折叠错误的蛋白质积累，EDEM3 的水平通常会上调，以增强细胞有效降解这些异常蛋白质的能力。

各种化学物质都有可能通过引发ER应激或调节蛋白质糖基化过程来诱导EDEM3的表达。例如，干扰ER内正常蛋白质折叠的化学物质，如抑制N-连接糖基化的妥尼霉素，可引发ER应激，从而刺激EDEM3的表达增加。同样，thapsigargin 会破坏ER 内的钙平衡，可能会触发 UPR，导致 EDEM3 水平升高。此外，蛋白酶体抑制剂 MG132 等蛋白稳态干扰物会导致蛋白质在 ER 内积累，从而可能导致 EDEM3 表达量激增，以增强 ERAD 途径的降解能力。也可以想象，影响ER内氧化还原状态的化合物，如二硫苏糖醇（DTT）和β-巯基乙醇，可能会通过改变糖蛋白的折叠环境来诱导EDEM3的表达。虽然这些化合物增加 EDEM3 表达的确切机制是复杂和多方面的，但它们的共同点是能够扰乱 ER 的平衡，促使细胞做出反应，包括增加这种蛋白质的产生。