DSCR 6 抑制因子
常见的 DSCR 6 抑制剂包括但不限于 FK-506 CAS 104987-11-3、Cyclosporin A CAS 59865-13-3、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Calyculin A CAS 101932-71-2 和 Chelerythrine CAS 34316-15-9。
DSCR6 的化学抑制剂可通过各种生化途径影响其活性，如影响蛋白质本身的磷酸化状态，或影响与之相互作用或对其进行调控的蛋白质的磷酸化状态。FK506 和环孢素 A 都以钙调磷酸酶的磷酸化活性为目标。通过分别与 FKBP12 和环孢素 A 形成复合物，这些化合物抑制了钙调磷酸酶促进的去磷酸化过程。这种抑制作用使 DSCR6 保持磷酸化状态，从而降低了其活性，因为去磷酸化是其激活的关键步骤。同样，冈田酸和萼氨甲也以蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 为靶标。通过抑制这些磷酸酶，它们可以阻止 DSCR6 所参与的信号通路中其他蛋白质的去磷酸化，从而可能导致其功能状态因信号动态的改变而发生变化。
此外，Chelerythrine 和 Go 6983 通过抑制蛋白激酶 C (PKC) 发挥作用。PKC 的抑制可导致对调节 DSCR6 活性至关重要的蛋白质磷酸化减少。另一方面，LY294002 和 Wortmannin 会阻碍磷脂酰肌醇 3- 激酶（PI3K）通路，而 PI3K 在多种细胞过程中都起着重要作用。PI3K 信号的中断会改变影响 DSCR6 功能的蛋白质的活性。在信号级联的更远处，作为 MEK 抑制剂的 PD98059 和 U0126 能阻止 ERK 通路的激活，而 ERK 通路已知能调节与 DSCR6 活性相关的蛋白质。最后，SB203580 和 SP600125 分别专门抑制 p38 MAPK 和 JNK。对这些激酶的抑制会影响参与 DSCR6 信号通路的蛋白质的磷酸化状态，从而导致信号级联改变，降低 DSCR6 的活性。每种化学抑制剂都与影响 DSCR6 的调控网络中的不同分子相互作用，这表明了细胞信号机制的复杂性及其对蛋白质功能的影响。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506（又称他克莫司）与 FKBP12（一种与钙调素系相互作用的蛋白质）结合，形成抑制钙调素系磷酸酶活性的复合物。众所周知，DSCR6 受钙调素酶调控；因此，FK506 对钙调素酶的抑制可阻止其去磷酸化和激活，从而降低 DSCR6 的活性。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢素 A 可与环纤蛋白结合，形成的复合物可抑制钙调磷酸酶的磷酸化活性。鉴于 DSCR6 的活性受钙调素酶调节，环孢素 A 对这种磷酸酶的抑制可使 DSCR6 保持磷酸化状态，从而降低其活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadaic Acid是一种蛋白磷酸酶1（PP1）和2A（PP2A）的强效抑制剂。抑制这些磷酸酶会导致与DSCR6同一条途径中的蛋白质过度磷酸化，从而可能破坏DSCR6功能的信号传导过程。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与冈田酸类似，萼氨醇 A 也是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂。通过抑制这些酶，Calyculin A 可导致处于 DSCR6 上游或下游的蛋白质过度磷酸化，从而可能抑制其作为更大信号级联的一部分的功能活性。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Chelerythrine是一种蛋白激酶C（PKC）的强效抑制剂。由于PKC能够磷酸化与DSCR6相互作用或调节DSCR6的蛋白质，因此Chelerythrine抑制PKC可减少此类蛋白质的磷酸化，从而抑制DSCR6的活性。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983是一种泛-PKC抑制剂，可防止与DSCR6参与相同信号传导途径的蛋白质磷酸化，从而可能由于信号传导动态变化而导致DSCR6活性降低。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002是一种磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂。PI3K信号传导对许多细胞过程都很重要，通过抑制这一途径，LY294002可以改变调节DSCR6的蛋白质的磷酸化状态，从而抑制其活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin是另一种PI3K抑制剂，它同样会破坏PI3K依赖性信号通路，并通过改变与DSCR6功能相关的蛋白质的磷酸化模式来抑制DSCR6活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是一种细胞分裂素活化蛋白激酶（MEK）抑制剂，MEK位于细胞外信号调节激酶（ERK）通路的上游。ERK通路可以调节调节DSCR6活性的蛋白质，因此PD98059的抑制作用可以降低DSCR6的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是另一种MEK抑制剂，其作用是阻止ERK途径的激活。鉴于ERK途径会影响DSCR6的功能，U0126的抑制作用会导致DSCR6活性降低。 | ||||||