Date published: 2025-9-12

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DNA pol ν 抑制因子

常见的 DNA pol ν 抑制剂包括但不限于蚜虫霉素 CAS 38966-21-1、依托泊苷(VP-16)CAS 33419-42-0、喜树碱 CAS 7689-03-4、放线菌素 D CAS 50-76-0 和丝裂霉素 C CAS 50-07-7。

DNA聚合酶ν(pol ν)抑制剂是一类化合物,专门针对并抑制DNA聚合酶ν的酶活性,该酶参与DNA复制和修复过程。DNA聚合酶ν是DNA聚合酶家族的一员,通过参与DNA合成和各种DNA修复机制,在维持基因组稳定性方面发挥着重要作用。DNA pol ν抑制剂通过与酶的关键区域(如活性催化位点)结合来发挥作用,从而阻止其在DNA合成过程中催化核苷酸的添加。这些抑制剂可以通过不同的机制发挥作用,例如竞争性抑制(抑制剂直接与天然核苷酸底物竞争结合活性位点)或变构抑制(抑制剂与酶上的不同位点结合并诱导构象变化,从而损害其功能)。通过阻断DNA聚合酶的活性,这些抑制剂可以干扰酶促进DNA合成和修复的能力,从而调节其在细胞过程中的功能。DNA聚合酶抑制剂的设计和开发涉及详细的结构分析和计算建模,以了解酶的结构并确定有效抑制的潜在结合位点。结构生物学技术,如X射线晶体学和冷冻电子显微镜(cryo-EM),用于获得DNA聚合酶ν的高分辨率图像,揭示其活性位点和其他功能域的排列。这些信息对于确定抑制剂可以靶向的特定区域至关重要。分子对接和分子动力学模拟等计算工具有助于预测潜在抑制剂与DNA聚合酶ⅰ之间的相互作用,使研究人员能够优化这些化合物的结合亲和力和选择性。通常会引入化学修饰来改善抑制剂的关键特性,例如稳定性、溶解性和特异性。结构-活性关系(SAR)研究用于了解抑制剂上的不同化学基团如何影响它们与DNA聚合酶ⅰ的结合,从而指导进一步的优化。这些抑制剂的化学性质可能存在显著差异,从精确针对催化口袋的小有机分子到可能与酶的多个区域结合的更大、更复杂的结构。DNA pol ν抑制剂的成功开发需要结构洞察、化学合成和计算优化的结合,为研究DNA pol ν在DNA复制和修复途径中的作用提供了宝贵的工具。

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