DEME-6 抑制因子
常见的 DEME-6 抑制剂包括 PF-04929113 CAS 908115-27-5、Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Celastrol、Celastrus scandens CAS 34157-83-0 和 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。
DEME-6 抑制剂包括多种化合物，它们主要通过干扰细胞质量控制机制，特别是涉及蛋白稳定网络和伴侣系统的机制来发挥抑制作用。PF-04929113、Geldanamycin 及其衍生物 17-AAG 等化合物专门针对 Hsp90 合子复合物，Hsp90 是包括 DEME-6 在内的多种蛋白质折叠和稳定的关键促进因子。这些化合物对 Hsp90 的抑制会导致 DEME-6 的不稳定性和随后的蛋白酶体降解，从而有效减少其在细胞内的功能存在。同样，Radicicol 也是通过与 Hsp90 结合来发挥作用的，这进一步强调了 DEME-6 在伴侣介导的折叠过程中容易受到破坏。同时，蛋白酶体抑制剂如 MG-132、MLN9708、硼替佐米（Bortezomib）和环素霉素（Epoxomicin）通过阻止泛素化蛋白质的降解来抑制 DEME-6，从而导致指定降解的有缺陷 DEME-6 分子的积累。这种积累会引发细胞反应，通过旨在维持蛋白质平衡的反馈机制降低 DEME-6 的总体水平。
损害溶酶体功能的化学物质（如康卡霉素 A 和氯喹）进一步扩大了 DEME-6 抑制剂的范围。通过抑制 V-ATP 酶或改变溶酶体酸度，这些化合物可以破坏对 DEME-6 等蛋白质的周转至关重要的溶酶体降解途径。另一方面，塞拉斯托（Celastrol）和威沙菲林 A（Withaferin A）会造成蛋白酶体压力，促进多泛素化蛋白质（包括 DEME-6 的错误折叠变体）的积累，从而间接导致 DEME-6 的减少，这些变体随后会成为细胞清除的目标。这些抑制剂的集体作用是在细胞维护和降解途径的多层面框架内进行的，每种抑制剂都有助于削弱 DEME-6 的功能活性。这些化合物通过各种战略干预点（如伴侣辅助、蛋白酶体降解和溶酶体功能）来破坏 DEME-6 的稳定性，从而确保全面降低 DEME-6 的水平，有效抑制其在细胞内的活性。这种系统化的方法利用了蛋白质质量控制的内在调节机制，实现了对 DEME-6 的靶向抑制，避免了与蛋白质本身的直接相互作用，而是利用细胞自身的监控系统来降低和维持 DEME-6 的低水平。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PF-04929113 | 908115-27-5 | sc-364576 sc-364576A | 5 mg 50 mg | $495.00 $1980.00 | ||
Hsp90 合子复合物的选择性抑制剂；通过抑制 Hsp90，它能破坏包括 DEME-6 在内的客户蛋白的稳定性，从而导致 DEME-6 蛋白质体降解。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
与 Hsp90 结合，抑制其伴侣活性；这会破坏包括 DEME-6 在内的多个 Hsp90 客户蛋白的稳定性，导致其降解。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
靶向 Hsp90；通过阻止正常折叠降低 Hsp90 客户蛋白（如 DEME-6）的稳定性，从而降低 DEME-6 的水平。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
醌甲甙三萜类化合物，可损害蛋白酶体，间接导致错误折叠的 DEME-6 蛋白质堆积，从而成为降解的目标。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
可逆性蛋白酶体抑制剂；通过抑制蛋白酶体功能，错误折叠或受损的 DEME-6 蛋白会积聚并最终降解。 | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
V-ATP 酶抑制剂；破坏溶酶体酸化，导致溶酶体降解途径受损，进而导致 DEME-6 功能失调。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
蛋白酶体抑制剂，可阻止泛素化蛋白的降解，从而通过累积通常作为降解底物的错误折叠蛋白来间接降低DEME-6水平。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
选择性蛋白酶体抑制剂；导致多泛素化蛋白质（包括错误折叠的 DEME-6）的积累，最终导致其降解。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
类固醇内酯，可干扰蛋白酶体的活性；通过促进多泛素化蛋白质（包括折叠错误的 DEME-6）的积累，间接导致 DEME-6 的减少。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Hsp90 抑制剂；通过与 Hsp90 结合，它能抑制 Hsp90 的功能，而 Hsp90 对包括 DEME-6 在内的许多蛋白质的成熟至关重要，从而导致未成熟的 DEME-6 降解。 | ||||||