Date published: 2025-9-11

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DAP kinase 抑制因子

常见的 DAP 激酶抑制剂包括但不限于 Taxol CAS 33069-62-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Staurosporine CAS 62996-74-1、Dasatinib CAS 302962-49-8 和 Sorafenib CAS 284461-73-0。

DAP 激酶的化学抑制剂包括一系列干扰细胞过程和与该蛋白功能密不可分的信号传导途径的化合物。微管稳定剂紫杉醇(Paclitaxel)通过破坏激活 DAP 激酶所必需的细胞骨架动力学来抑制 DAP 激酶,而细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Roscovitine 可改变细胞周期调节,从而阻止 DAP 激酶发挥作用的细胞凋亡。Staurosporine是一种广谱激酶抑制剂,它通过结合DAP激酶的ATP结合位点直接靶向DAP激酶,而ATP结合位点对DAP激酶的磷酸化活性至关重要。

索拉非尼(Sorafenib)和舒尼替尼(Sunitinib)通过靶向上游信号分子,起到间接抑制 DAP 激酶的作用。索拉非尼可阻断 RAF/MEK/ERK 通路,而 RAF/MEK/ERK 通路是涉及 DAP 激酶的促凋亡信号的前体。舒尼替尼抑制受体酪氨酸激酶,影响血管生成和细胞应激反应,DAP激酶也参与了这些过程。LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 抑制剂,可调节 AKT 信号通路,影响与 DAP 激酶活性相关的细胞存活和凋亡调节。JNK抑制剂SP600125破坏了DAP激酶已知参与的应激诱导凋亡途径,MEK抑制剂PD98059阻止了ERK的活化,影响了涉及DAP激酶的凋亡机制。雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂,它通过改变受 DAP 激酶调控的自噬和凋亡过程间接抑制 DAP 激酶。最后,5-氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸是一种 AMPK 激活剂,可影响细胞的能量代谢和线粒体功能,从而导致 DAP 激酶信号的中断。通过这些不同的机制,每种化学物质都能通过改变激酶的活性、稳定性或参与关键细胞过程来对 DAP 激酶产生抑制作用。

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