Date published: 2025-9-11

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D54 抑制因子

常见的D54抑制剂包括但不限于:CAS 62996-74-1的Staurosporine、CAS 133052-90-1的Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)、 LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2和SB 203580 CAS 152121-47-6。

D54 的化学抑制剂包括一系列化合物,它们靶向参与调节这种蛋白质活性的各种激酶和信号通路。Staurosporine 可通过靶向信号通路中对 D54 的激活至关重要的蛋白激酶来抑制 D54。通过阻止 D54 上游或下游蛋白的磷酸化,Staurosporine 破坏了 D54 所参与的正常信号级联,导致其功能受到抑制。同样,蛋白激酶 C(PKC)的选择性抑制剂 Bisindolylmaleimide I 也能减少 D54 功能所需的磷酸化事件,从而抑制 D54 的功能。LY294002 和 Wortmannin 都是磷酸肌酸 3- 激酶(PI3K)抑制剂,它们可以通过破坏 PI3K/Akt 通路导致 D54 受抑制,而 PI3K/Akt 通路通常与 D54 等蛋白质的调控有关。

抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)的 U0126 和 PD98059 可以阻止 MAPK 通路中的细胞外信号调节激酶(ERK)的激活。由于 D54 的活性可受 MAPK 通路的调节,因此抑制 MEK 并进而抑制 ERK 可导致 D54 的功能性抑制。抑制 p38 MAPK 的 SB203580 和抑制 c-Jun N 端激酶(JNK)的 SP600125 也可以通过阻断各自通路中调节 D54 活性的调控信号,在功能上抑制 D54。雷帕霉素抑制哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR),由于 D54 可能与受 mTOR 控制的通路有关,因此抑制雷帕霉素可以通过破坏 D54 功能所需的信号传递来降低其活性。PP2 作为 Src 家族酪氨酸激酶的抑制剂,可以通过阻止酪氨酸磷酸化对 D54 的调控来降低其活性。吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib)都是表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶的抑制剂,它们可以通过阻断 EGFR 所调控的通路中原本会调节 D54 活性的下游信号事件来抑制 D54。这些化合物对表皮生长因子受体的抑制破坏了控制 D54 活性的信号通路,导致其功能性抑制。

関連項目

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Erlotinib, Free Base

183321-74-6sc-396113
sc-396113A
sc-396113B
sc-396113C
sc-396113D
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厄洛替尼是另一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其作用与吉非替尼相似。如果 D54 在表皮生长因子受体调控的通路中起作用,那么厄洛替尼对表皮生长因子受体的抑制可通过破坏控制其活性的信号通路而导致 D54 的功能抑制。