Cypt10激活剂

常见的 Cypt10 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9 和胰岛素 CAS 11061-68-0。

Cypt10 的化学激活剂通过各种分子相互作用来启动其激活。例如，佛司可林会直接刺激腺苷酸环化酶，导致细胞内的 cAMP 水平升高。cAMP 的增加可导致蛋白激酶 A 的激活，这种激酶可使 Cypt10 磷酸化或调节其信号通路中的其他蛋白质，从而激活 Cypt10。同样，异丙肾上腺素作为一种β-肾上腺素能激动剂，也会提高 cAMP 水平，进一步导致蛋白激酶 A 的活化，进而激活 Cypt10。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）通过不同的机制激活蛋白激酶 C，蛋白激酶 C 要么直接使 Cypt10 磷酸化，要么触发信号级联导致 Cypt10 被激活。

与这些途径互补的是，异诺霉素能提高细胞内的钙水平，从而激活能使 Cypt10 磷酸化的钙依赖性蛋白激酶。Thapsigargin 和 A23187（Calcimycin）也能引起细胞膜钙的升高，但它们分别是通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶和作为离子贮存剂来实现的。另一种与钙有关的激活剂表皮生长因子（EGF）与其受体结合，激活 MAPK/ERK 通路，其中可能包括激活 Cypt10。胰岛素通过与受体相互作用，可启动信号级联，从而激活 PI3K/Akt 通路，进而可能直接使 Cypt10 磷酸化。Anisomycin 虽然主要是一种蛋白质合成抑制剂，但也能激活应激活化蛋白激酶（如 JNK），进而以 Cypt10 为靶点。缓激肽通过其 G 蛋白偶联受体激活次级信使，从而导致各种蛋白激酶的活化，进而使 Cypt10 磷酸化并活化。过氧化氢等活性氧可激活多种激酶，包括 PKA 和 PKC，从而导致 Cypt10 磷酸化。最后，一氧化氮供体（SNAP）会释放一氧化氮，从而刺激鸟苷酸环化酶增加 cGMP 水平，导致 PKG 被激活，而 PKG 也可能以 Cypt10 为激活目标。