CYP3A7-CYP3AP1激活剂
常见的 CYP3A7-CYP3AP1 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、地塞米松 CAS 50-02-2、卡马西平 CAS 298-46-4、金丝桃素 CAS 548-04-9 和红霉素 CAS 114-07-8。
已知能增强 CYP3A7-CYP3AP1 活性的一系列化合物表明，这种蛋白质的调控非常复杂，主要是通过激活 PXR 和 CAR 等核受体介导的。利福平是 CYP3A 酶（包括 CYP3A7-CYP3AP1）的强效诱导剂，它通过与 PXR 结合并激活 PXR，进而上调编码这些酶的基因的转录。同样，苯巴比妥和卡马西平也分别通过激活 CAR 和 PXR 来增强 CYP3A7-CYP3AP1 的表达。地塞米松通过糖皮质激素受体介导的途径诱导 CYP3A 酶，进一步说明了 CYP3A7-CYP3AP1 活性增强的多种机制。
金丝桃素可激活 PXR，导致 CYP3A 酶（包括 CYP3A7-CYP3AP1）水平升高。有趣的是，红霉素虽然主要是 CYP3A 酶的抑制剂，但却能诱导这些酶，包括 CYP3A7-CYP3AP1，尤其是在长期使用的情况下。噻唑烷二酮类药物曲格列酮和吡格列酮都是 PXR 激活剂，可诱导 CYP3A 酶，从而可能增强 CYP3A7-CYP3AP1 的活性。利托那韦通常被称为 CYP 抑制剂，在低浓度或长期用药时可对 CYP3A 酶产生诱导作用。克霉唑可激活 PXR 并由此诱导 CYP3A 酶，硝苯地平可能通过 PXR 产生类似作用，奥美拉唑可能通过 PXR 或其他核受体诱导 CYP3A7-CYP3AP1，所有这些都有助于增强 CYP3A7-CYP3AP1 的活性。这种多方面的调控强调了支配 CYP3A7-CYP3AP1 活性的信号转导和转录控制的复杂网络，反映了它在各种生理过程中的关键作用。这些激活剂通过对核受体和信号通路的特定作用而产生的相互作用，强调了药物基因组相互作用的复杂性，以及了解调控 CYP3A7-CYP3AP1 等关键代谢酶的分子机制的重要性。这些激活剂通过调节 CYP3A7-CYP3AP1 的表达和活性，突显了该蛋白在应对各种外来生物和内源性化合物方面的关键作用。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
与 PXR 结合，导致 CYP3A 酶基因的转录物激活，可能会增强 CYP3A7-CYP3AP1 的活性。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
通过糖皮质激素受体介导的途径诱导CYP3A酶的表达，从而可能增强CYP3A7-CYP3AP1的活性。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
通过 PXR 受体诱导 CYP3A 酶的表达，可能增加 CYP3A7-CYP3AP1 的活性。 | ||||||
Hypericin | 548-04-9 | sc-3530 sc-3530A | 1 mg 5 mg | $65.00 $210.00 | 11 | |
通过 PXR 激活诱导 CYP3A 酶，增强 CYP3A7-CYP3AP1 的活性。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
可诱导 CYP3A 酶，包括 CYP3A7-CYP3AP1，尤其是长期使用时。 | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
激活 PXR，从而诱导 CYP3A 酶，包括 CYP3A7-CYP3AP1。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
激活 PXR，诱导 CYP3A 酶的表达，可能会增强 CYP3A7-CYP3AP1 的活性。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
已知是一种 CYP 抑制剂，但在低浓度或长期服用时也可诱导 CYP3A 酶，包括 CYP3A7-CYP3AP1。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
通过激活 PXR 受体诱导 CYP3A 酶，可能导致 CYP3A7-CYP3AP1 活性增加。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
诱导 CYP3A 酶，可能通过 PXR 受体介导，潜在地增强 CYP3A7-CYP3AP1 的活性。 | ||||||