CYP2C9激活剂

常见的 CYP2C9 激活剂包括但不限于格列吡嗪 CAS 29094-61-9、洛沙坦 CAS 114798-26-4、氟伐他汀 CAS 93957-54-1、托布他胺 CAS 64-77-7 和 5,5-二苯基海因 CAS 57-41-0。

CYP2C9 激活剂是能增强细胞色素 P450 超家族成员 CYP2C9 功能活性的化学品。这些激活剂是通过 CYP2C9 进行生物转化的底物，反过来又会增强其功能活性。例如，磺酰脲类药物格列吡嗪可刺激胰岛素分泌，而 CYP2C9 对其进行代谢可增强该酶的功能活性。同样，血管紧张素 II 受体拮抗剂洛沙坦也会被 CYP2C9 代谢为其活性代谢物 E-3174，这一过程可增强该酶的功能活性。他汀类药物氟伐他汀和第一代磺脲类药物托布他胺等其他化合物也会通过 CYP2C9 进行生物转化，这也会增强其功能活性。

其他著名的 CYP2C9 激活剂包括苯妥英、华法林、塞来昔布和厄贝沙坦。苯妥英是一种抗癫痫药物，通过 CYP2C9 进行代谢，这种生物转化会刺激酶的功能活性。抗凝血剂华法林也会经历类似的代谢过程，这也会增强 CYP2C9 的活性。塞来昔布（一种 COX-2 抑制剂）和厄贝沙坦（一种血管紧张素 II 受体拮抗剂）也会被 CYP2C9 代谢，从而增强其功能活性。最后一组值得注意的 CYP2C9 激活剂包括吡罗昔康（Piroxicam）、缬沙坦（Valsartan）、萘普生（Naproxen）和布洛芬（Ibuprofen），它们都属于非甾体抗炎药（NSAID）类。这些化合物都通过 CYP2C9 进行代谢，而这种生物转化过程会增强酶的功能活性。例如，CYP2C9 对吡罗昔康的代谢会增强该酶的活性。同样，血管紧张素 II 受体拮抗剂缬沙坦也会经过 CYP2C9 的代谢转化，从而导致酶的活性增强。最后，萘普生和布洛芬这两种非甾体抗炎药都会通过 CYP2C9 进行代谢，这些生物转化过程有助于增强 CYP2C9 的功能活性。