CYP2C18激活剂
常见的 CYP2C18 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、卡马西平 CAS 298-46-4、5,5-二苯基海因 CAS 57-41-0、利福布汀 CAS 72559-06-9 和奈韦拉平 CAS 129618-40-2。
CYP2C18 激活剂包括一组可刺激细胞色素 P450 酶 CYP2C18 的活性和表达的化学物质。CYP2C18 在人体内的药物代谢和内源性化合物的生物转化过程中发挥着至关重要的作用。CYP2C18 激活剂的一种常见作用机制是与核受体相互作用。苯巴比妥、利福平、卡马西平和苯妥英等这些化学物质会与特定的核受体结合，如孕烷 X 受体（PXR）和组成型雄烷受体（CAR）。这种结合会激活这些核受体，从而促进 CYP2C18 基因的转录。因此，CYP2C18 的表达被上调，导致细胞内该酶的含量增加。这种表达的增强反过来又会大大提高 CYP2C18 的代谢能力，使其能够代谢更多底物，包括药物和内源性化合物。
除了核受体介导的激活外，一些 CYP2C18 激活剂，如奥美拉唑、来氟米特、曲唑酮和甲苯磺丁脲，通过作为酶本身的底物而间接发挥作用。这些化学物质通过 CYP2C18 进行代谢，这一代谢过程会激活该酶。当它们被 CYP2C18 处理时，会诱导其活性，使其更有效地代谢其他化合物。这种间接激活途径有助于 CYP2C18 激活剂以多种方式增强该酶的功能。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
利福平是 CYP2C18 的诱导剂，主要通过其对核受体的作用导致酶活性增加。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
卡马西平通过核受体结合促进 CYP2C18 基因的转录，从而诱导 CYP2C18 的表达。 | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
苯妥英通过与核受体相互作用增强基因转录，从而诱导 CYP2C18 的活性。 | ||||||
Nevirapine | 129618-40-2 | sc-208092 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
奈韦拉平是 CYP2C18 的激活剂，它通过与核受体相互作用并促进基因转录来诱导该酶。 | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
用于艾滋病治疗的依非韦伦通过作用于核受体和增强基因转录来诱导 CYP2C18。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
奥美拉唑可作为酶的底物间接激活 CYP2C18，从而导致酶活化。 | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
来氟米特是另一种 CYP2C18 激活剂，可作为该酶的底物，导致间接激活。 | ||||||
Trazodone Hydrochloride | 25332-39-2 | sc-213097 sc-213097A | 100 mg 1 g | $194.00 $194.00 | ||
曲唑酮由 CYP2C18 代谢，通过其作为底物的作用导致酶活化。 | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
托布他胺是一种 CYP2C18 底物，可通过该酶进行代谢，间接激活 CYP2C18。 | ||||||