CYP2B6激活剂
常见的 NYP2B6 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、氯贝特 CAS 637-07-0、卡马西平 CAS 298-46-4、奥美拉唑 CAS 73590-58-6 和酮康唑 CAS 65277-42-1。
CYP2B6 激活剂包括多种间接上调 CYP2B6 酶活性的化合物，CYP2B6 酶是药物代谢的关键因素。这些化学物质通过调节各种细胞受体和转录因子来达到效果，从而提高 CYP2B6 的表达和活性。其中一个突出的机制是激活核受体，如构成性雄激素受体（CAR）和孕烷 X 受体（PXR）。苯巴比妥和利福平等化学物质与这些受体结合，引发一连串细胞内事件，最终导致 CYP2B6 基因转录增加。这种转录上调直接促进了该酶的表达和随后的代谢能力。
另一种途径涉及过氧化物酶体增殖激活受体α（PPARα），它是氯贝特等化合物的靶标。PPARα 被激活后也会产生类似的结果，即增强 CYP2B6 的表达及其在代谢各种底物中的作用。此外，某些抗惊厥药（如卡马西平和苯妥英），甚至一些草药补充剂（如圣约翰草）也会作用于这些受体，这表明有多种化学物质可以间接影响 CYP2B6 的活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
利福平是一种抗生素，通过激活孕烷X受体（PXR）来诱导CYP2B6。PXR受刺激后，会与特定的DNA序列结合，促进包括CYP2B6在内的基因转录，从而提高其表达和代谢活性。 | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
氯贝特是一种纤维酸衍生物，可通过激活过氧化物酶体增殖激活受体α（PPARα）上调 CYP2B6 的活性。PPARα 的激活会导致 CYP2B6 基因转录增加，从而提高其代谢各种底物的酶活性。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
卡马西平是一种抗惊厥药，通过激活CAR和PXR受体来诱导CYP2B6。这种双重激活导致CYP2B6的转录和表达增加，从而增强其代谢能力。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂，已被证明会影响CYP2B6的表达。虽然其机制尚未完全清楚，但似乎与包括PXR在内的肝转录因子相互作用，从而改变CYP2B6的活性。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
酮康唑是一种抗真菌剂，可调节多种细胞色素 P450 酶，包括 CYP2B6。它对 CYP2B6 的确切作用机制尚未完全阐明，但涉及与影响 CYP2B6 表达的肝受体的相互作用。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
地塞米松是一种皮质类固醇，可通过糖皮质激素受体介导的机制诱导 CYP2B6 的表达。这种相互作用会影响肝细胞中 CYP2B6 的转录和表达，增强其代谢功能。 | ||||||