CYP11B2激活剂

常见的 NYP11B2 激活剂包括但不限于洛沙坦 CAS 114798-26-4、螺内酯 CAS 52-01-7、酮康唑 CAS 65277-42-1、甲氰咪胍 CAS 54-36-4 和福斯可林 CAS 66575-29-9。

CYP11B2 激活剂包括一系列可影响 CYP11B2（通常称为醛固酮合成酶）活性的化合物。这种酶在肾上腺皮质中发挥着关键作用，负责协调醛固酮合成的最后步骤。CYP11B2 的化学激活剂可通过直接或间接机制调节其功能，进而调节醛固酮的合成。

利辛普利（一种血管紧张素转换酶抑制剂）和洛沙坦（一种血管紧张素 II 受体拮抗剂）可刺激代偿机制，从而提高醛固酮的合成。螺内酯虽然本质上是一种醛固酮拮抗剂，但可通过固有的反馈回路引起醛固酮合成增加。酮康唑虽然主要是一种抗真菌药，但可与多种细胞色素 P450 酶相互作用，从而影响 CYP11B2。甲替拉朋（Metyrapone）会阻碍肾上腺类固醇合成途径中的另一个步骤--11β-羟化酶的作用，其影响会间接传递到 CYP11B2。佛司可林可通过提高 cAMP 水平来影响 CYP11B2。 地塞米松是一种人工合成的糖皮质激素，可促进参与醛固酮合成途径的酶的合成。促肾上腺皮质激素（ACTH）尽管具有肽的性质，但仍是肾上腺类固醇合成不可或缺的一部分，并可对 CYP11B2 产生级联效应。依托咪酯除了主要的麻醉作用外，还能抑制肾上腺类固醇的合成，从而影响 CYP11B2。苯巴比妥可诱导多种细胞色素 P450 酶，因此有可能调节 CYP11B2。类固醇合成前体 7-去氢胆固醇可通过内在反馈回路影响 CYP11B2。