Date published: 2025-9-6

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Metyrapone (CAS 54-36-4)

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备用名:
2-Methyl-1,2-di-3-pyridyl-1-propanone
应用:
Metyrapone 是细胞色素 P450 介导的 ω/ω-1 羟化酶活性和 CYP11B1 的抑制剂
CAS号码:
54-36-4
纯度:
≥96%
分子量:
226.27
分子式:
C14H14N2O
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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Metyrapone抑制皮质类固醇的生物合成。研究报告称,Metyrapone抑制由细胞色素P450介导的前列腺素的ω/ω-1羟化酶活性。已证明其通过抑制类固醇11-β羟化酶(CYP11B1)来阻断糖皮质激素的合成。据报道,在大鼠肝脏研究中,小浓度的Metyrapone可以迅速氧化内源性NADPH,改善皮质醇的氧化,并抑制可的松的减少。此外,在存在美替拉酮的情况下,观察到腔内NADPH的耗竭。在大鼠的炎症研究报告,美替拉酮调节促炎细胞因子的表达。美替拉酮是CYP3A4的抑制剂。


Metyrapone (CAS 54-36-4) 参考文献

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  4. Metyrapone可通过消耗内质网腔内的NADPH来阻止可的松诱导的前脂肪细胞分化。  |  Marcolongo, P., et al. 2008. Biochem Pharmacol. 76: 382-90. PMID: 18599022
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  6. 用麝香酮(3-甲基环十五烷酮)处理大鼠肝脏微粒体细胞色素 P450 的特征。  |  Tanaka, E., et al. 1991. Biochem Pharmacol. 41: 472-3. PMID: 1994906
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  8. 一次性服用甲萘醌可改变大鼠的睡眠-觉醒模式。  |  Drouet, JB., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 652: 60-4. PMID: 21114995
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  10. 安眠酮和奥沙西泮联用对大鼠静脉注射尼古丁自我给药的影响  |  Goeders, NE., et al. 2012. Psychopharmacology (Berl). 223: 17-25. PMID: 22418732
  11. 在小鼠体内代谢甲氧苄啶的过程中,甲氧苄啶被还原成甲氧苄啶醇,从而改变了甲氧苄啶的抑制作用。  |  Maser, E. and Legrum, W. 1985. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 331: 283-9. PMID: 3937061
  12. 美替拉蓬是 11beta- 羟类固醇脱氢酶 1 型还原酶的竞争性抑制剂。  |  Sampath-Kumar, R., et al. 1997. J Steroid Biochem Mol Biol. 62: 195-9. PMID: 9393954
  13. 甲萘醌对大鼠肝脏可的松-可的松醇转换的影响  |  Thomson, LM., et al. 1998. Endocr Res. 24: 607-11. PMID: 9888546

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