cyclin δ-1 抑制因子

常见的细胞周期蛋白δ-1抑制剂包括但不限于帕博西利布（CAS 571190-30-2）、利博西利布（CAS 1211441-98-3）、阿贝 酸CAS 1231929-97-7、Flavopiridol CAS 146426-40-6和Roscovitine CAS 186692-46-6。

细胞周期蛋白δ-1的化学抑制剂可通过多种机制发挥其抑制作用，最终阻碍与细胞周期进展密切相关的蛋白质活性。Palbociclib、Ribociclib和Abemaciclib可抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK 4/6），这种关键酶一旦被激活，就会导致视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。这种磷酸化过程是细胞周期从G1期进入S期的前提条件，因此，抑制CDK 4/6活性会导致Rb保持非磷酸化状态，从而阻止细胞周期推进。因此，细胞周期依赖性蛋白激酶的活性取决于细胞周期的进展，而细胞被滞留在G1期时，其活性就会受到间接抑制。

Flavopiridol和Roscovitine可靶向更广泛的细胞周期依赖性蛋白激酶，不仅包括CDK4/6，还包括其他对细胞周期调节至关重要的CDK。通过抑制这些激酶，这些抑制剂有助于阻止细胞周期进展，导致细胞周期蛋白δ-1活性降低，因为细胞周期是细胞周期蛋白δ-1功能的主要决定因素。同样，Dinaciclib和Milciclib通过抑制多种CDK发挥作用，不仅导致细胞周期停滞，而且降低细胞周期相关蛋白（包括cyclin δ-1）的活性。SNS-032和CDK9抑制剂II主要影响CDK9，而CDK9在转录延长中起着至关重要的作用。通过抑制CDK9，细胞周期进展所必需的基因转录被中断，从而间接抑制了cyclin δ-1。Alsterpaullone、AT7519和PHA-793887通过靶向多个CDK，也诱导细胞周期停滞，从而降低cyclin δ-1的功能活性，而cyclin δ-1的功能活性依赖于细胞周期的动态状态。