CRLR激活剂

常见的 CRLR 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、SQ 22536 CAS 17318-31-9 和游离碱 Y-27632 CAS 146986-50-7。

降钙素受体样受体（CRLR）是一种 G 蛋白偶联受体（GPCR），通过与受体活性修饰蛋白（RAMPs）相互作用，在各种生理过程中发挥着关键作用。这种相互作用决定了它的配体特异性，使 CRLR 能够同时作为肾上腺髓质素和降钙素基因相关肽（CGRP）的受体发挥作用。CRLR 的功能多样性对于调节心血管稳态、血管扩张和血管生成至关重要，说明它在维持血管张力和内皮细胞功能方面发挥着不可或缺的作用。该受体之所以能够介导多种生物效应，是因为它在组织中分布广泛，包括血管平滑肌细胞、内皮细胞和中枢神经系统的特定区域。

CRLR 的激活受其与 RAMPs 关联的复杂调控，RAMPs 可调节受体的药理学、运输和信号特异性。与配体结合后，CRLR 发生构象变化，激活其相关的异三聚 G 蛋白，从而激活下游信号级联，如腺苷酸环化酶/cAMP 途径、磷脂酶 C 和丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）途径。这些信号事件会导致各种生理反应，包括扩张血管、抑制血管平滑肌增殖和促进血管生成。CRLR 激活的特异性和由此产生的生物学结果还受到细胞环境、特定 RAMPs 的存在及其配体的局部浓度的影响。CRLR 活性的这种复杂调控凸显了它在维持心血管功能方面的重要作用，并强调了在生理和病理生理学条件下支配 GPCR 信号转导的复杂机制。