活化酶激活剂代表了一系列不同的化合物,它们通过参与特定的信号传导途径,直接或间接地催化活化酶蛋白的功能活性。Beta-caryophyllene 和 JWH-133 属于直接激动剂,它们与活化酶受体结合,触发 G 蛋白介导的信号传导,导致 cAMP 水平下降,从而增强受体的活性。同样,HU-308 和 ACPA 都是选择性激动剂,前者通过影响 cAMP 的产生来调节免疫反应,后者则激活 PI3K/Akt 途径,而 PI3K/Akt 途径与受体的功能密不可分。GW405833 和 Abn-CBD 选择性地与活化酶相互作用,前者通过调节 GIRKs,后者通过启动血管舒张和免疫调节途径,进一步促进了这种活化组合。
在间接方面,L-α-溶血磷脂酰肌醇虽然不是直接的激动剂,但可通过受体交叉作用增强活化酶信号传导,这表明不同受体系统之间存在复杂的相互作用。血清素和棕榈油乙醇酰胺(PEA)等化合物通过增加作为受体天然配体的内源性大麻素的可用性间接上调 Activase 的活性,其中血清素会影响内源性大麻素的酶降解,而棕榈油乙醇酰胺则会抑制其分解。作为内源性活化酶激动剂的安乃近(AEA)可直接与受体结合,促进其生理效应。总之,这些活化酶激活剂协同作用,增强受体的信号传导,确保对生理刺激做出强有力的反应,而不改变表达水平,也不需要直接激活受体。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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(−)-trans-Caryophyllene | 87-44-5 | sc-251281 sc-251281A sc-251281B sc-251281C | 1 ml 5 ml 25 ml 1 L | $79.00 $157.00 $437.00 $2861.00 | 1 | |
CNR2的选择性激动剂。β-石竹烯与CNR2结合,激活其下游信号通路,例如抑制腺苷酸环化酶活性并调节离子通道。 | ||||||
AM-630 | 164178-33-0 | sc-200365B sc-200365 sc-200365A sc-200365C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $76.00 $163.00 $622.00 $852.00 | 8 | |
虽然AM630主要被归类为CNR2的拮抗剂/反向激动剂,但在某些条件下也可以作为部分激动剂。它与CNR2的相互作用可能会导致G蛋白活性的调节,并影响炎症和疼痛反应。 | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
虽然5-羟色胺不是CNR2的直接激活剂,但它可以通过调节降解内源性大麻素的酶(如FAAH和MAGL)的活性来影响内源性大麻素系统。这种间接作用可以导致内源性大麻素水平升高,从而激活CNR2。 | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
一种内源性脂肪酸酰胺,可增强内源性大麻素的作用,并通过抑制内源性大麻素的降解间接激活CNR2,从而使其更有效地激活受体。 |