CNR1激活剂

常见的 CNR1 激活剂包括但不限于棕榈酰乙醇酰胺 CAS 544-31-0、O-1602 CAS 317321-41-8、(-)-反式茶碱 CAS 87-44-5 和利莫那班 CAS 168273-06-1。

CNR1 激活剂包括各种化合物，它们通过不同的信号通路增强 CNR1 蛋白的功能活性，特别针对受体在神经和生理过程中的作用。作为内源性大麻素系统的内源性物质，苯甲酰胺和 2-花生四烯酸甘油酯可作为直接激动剂与 CNR1 结合并激活 CNR1，从而促进其内在信号能力，包括对疼痛、认知功能和其他各种神经活动的调节。同样，O-1602 和 JWH-133 等合成类似物尽管对其他大麻素受体具有主要亲和力，但可以通过改变内源性大麻素系统的动态来间接影响 CNR1，从而促进 CNR1 介导的效应。棕榈酰乙醇酰胺和 URB597 等化合物通过抑制脂肪酸酰胺水解酶等酶，间接增强了 CNR1 的激活，从而提高了作为强效天然 CNR1 激动剂的安乃近的水平。增加的羊齿酰胺能确保更强、更持久地激活 CNR1。油菜酰胺通过模仿安乃近的作用，而 AM404 则通过抑制安乃近的再摄取，进一步扩大了 CNR1 信号。

通过与内源性大麻素系统和相关信号通路的各个环节相互作用的化合物，还可以对 CNR1 的活性进行其他调节。辣椒素通过激活类香草素受体，可以促进内源性大麻素的释放，进而增强 CNR1 的活性。β-茶碱虽然是一种选择性 CB2 受体配体，但也可能通过调节内源性大麻素的水平间接影响 CNR1。矛盾的是，AM251 和利莫那班等 CNR1 拮抗剂在长期接触后会导致受体上调，这可能会使 CNR1 对其天然激活剂敏感。这些化合物的作用机制各不相同，但它们共同增强了 CNR1 信号传导，强化了其生理作用，而无需增加该蛋白的表达或直接激活。