Clnk 激活剂包括通过多种不同信号途径增强 Clnk 功能活性的各种化合物。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶,导致 cAMP 水平升高,进而激活 PKA,PKA 可使增强 Clnk 活性的靶点磷酸化。表没食子儿茶素没食子酸酯是绿茶中的一种茶多酚,它是几种蛋白激酶的强效抑制剂,可以解除抑制性激酶介导的对 Clnk 信号通路的控制。Sphingosine-1-phosphate是一种信号脂质,可激活G蛋白偶联受体,引发一系列事件,最终导致Clnk的增效。此外,PMA 可刺激蛋白激酶 C,从而直接磷酸化增加 Clnk 功能的通路中的蛋白质,而 U0126 和 SB203580 分别作为 MEK 和 p38 MAP 激酶的抑制剂,可通过调节 MAPK 通路来增强 Clnk 的活性。
Thapsigargin 和 A23187 都是细胞内钙水平的调节剂,可通过钙依赖性信号途径促进 Clnk 的激活,其中 Thapsigargin 可通过抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶来增加钙水平,而 A23187 则是一种钙离子促进剂。Wortmannin 和 LY294002 都是 PI3K 抑制剂,可导致 AKT 信号转导的改变,这可能会间接促进导致 Clnk 激活的途径。染料木素作为一种酪氨酸激酶抑制剂,还能减少酪氨酸激酶信号的竞争性抑制,从而支持 Clnk 活性的增强。最后,尽管Staurosporine具有广谱激酶抑制作用,但它可能会优先缓解对Clnk相关途径的负调控,从而促进Clnk的功能性激活。
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