Cdk9激活剂

常见的 CDK9 激活剂包括但不限于 DRB CAS 53-85-0、Roscovitine CAS 186692-46-6、(+/-)-JQ1、SNS-032 CAS 345627-80-7 和 Dinaciclib CAS 779353-01-4。

细胞周期蛋白依赖性激酶9（Cdk9）是细胞周期蛋白依赖性激酶家族的重要成员，在细胞周期进展和转录过程的调控中发挥着核心作用。Cdk9 是正转录伸长因子 b（P-TEFb）复合物的一个组成部分，该复合物对 RNA 聚合酶 II 的磷酸化和高效转录伸长至关重要。这种激酶密切参与控制与细胞增殖、凋亡和细胞对 DNA 损伤的反应有关的基因的表达。Cdk9 激活剂由多种化合物组成，它们对 Cdk9 的活性产生调节作用，从而影响关键的细胞过程。黄酮哌啶醇是一种有效的 Cdk 抑制剂，它通过抑制其他 Cdk（如 Cdk2 和 Cdk4）来扰乱细胞周期，从而间接激活 Cdk9。转录抑制剂 DRB 是另一种 Cdk9 激活剂，它通过影响 RNA 聚合酶 II 的磷酸化来影响 Cdk9 的活性。DRB 对转录调控的影响导致了 Cdk9 的招募和激活，强调了转录过程和 Cdk9 激活之间错综复杂的相互作用。细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 R-roscovitine 通过破坏细胞周期和转录过程进一步促进了 Cdk9 的激活。

JQ1是一种溴链抑制剂，它通过靶向含溴链的蛋白质（如BRD4）间接影响Cdk9，从而为Cdk9的激活引入了另一层复杂性。SNS-032是一种选择性Cdk抑制剂，它通过破坏细胞周期和转录过程，成为另一种Cdk9激活剂。由此产生的补偿机制增强了 Cdk9 的激活，说明细胞系统对 Cdk 活性扰动的适应性。在 Cdk9 激活剂的化学类别中，AZD4573、Alsterpaullone 和 DRF-1042 等化合物选择性地抑制 Cdk9，对转录过程施加影响，并积极调节 Cdk9 的活性。