细胞周期蛋白依赖性激酶 8(Cdk8)是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)家族的成员,CDK 蛋白在控制细胞周期进展和转录调控方面发挥着重要作用。与许多主要参与细胞周期的 CDK 类似物不同,Cdk8 主要在转录中发挥作用。它是介导复合体的一个组成部分,介导复合体是一个连接一般转录机制和基因特异性调控蛋白的多蛋白集合体。在该复合体中,Cdk8 与其调控伙伴细胞周期蛋白 C 一起调节 RNA 聚合酶 II 的活性,从而影响特定基因集的转录。根据细胞环境和相关基因的不同,Cdk8 既可以充当转录的正向调节因子,也可以充当转录的负向调节因子。它在微调转录输出方面的作用突出了它在从发育到应激反应等各种细胞过程中的重要性。
Cdk8 的激活剂是能增强 Cdk8 激酶活性、稳定性或表达的分子或化合物。这些激活剂可能通过促进 Cdk8 基因的转录或翻译、稳定蛋白质的构象或直接或通过与细胞周期蛋白 C 的结合增强其激酶活性来发挥作用。Cdk8 激活剂的存在会对转录动态产生深远影响,从而影响基因表达模式、细胞对环境线索的反应或发育轨迹。对 Cdk8 激活剂领域的深入研究为了解转录控制的复杂世界及其 CDK 的调控提供了丰富的见解。随着基因调控的复杂织锦不断被解码,Cdk8 及其激活剂的作用成为引人注目的一章,阐明了塑造细胞特性、功能和命运的分子机制。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
一种强效的CDK抑制剂,可抑制多种CDK,包括CDK8。它可阻止细胞周期,诱导癌细胞凋亡。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
一种泛 CDK 抑制剂,可抑制 CDK8。它能干扰细胞周期的进展,具有抗肿瘤特性。 | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
虽然它主要是 CDK1 抑制剂,但可能对 CDK8 有一定的活性。它可以抑制细胞增殖并诱导细胞周期停滞。 | ||||||
4-(1H-Pyrazol-4-yl)pyrimidine | 28648-87-5 | sc-256615 sc-256615A | 1 g 5 g | $95.00 $334.00 | ||
一类已知能抑制 CDK8 的化合物。它们的确切机制和特异性会因结构修饰而有所不同。 | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $194.00 $786.00 | 3 | |
CDK7 和 CDK8 的双重抑制剂。它能抑制细胞周期,具有潜在的抗肿瘤活性。 | ||||||
PD 0332991 Isethionate | 827022-33-3 | sc-478943 | 1 mg | $300.00 | ||
虽然它主要是一种 CDK4/6 抑制剂,但可能与 CDK8 有一定的相互作用。它会导致细胞周期停滞在 G1 期。 |