Cdc23 是无极期促进复合体/环体(APC/C)的重要组成部分,在调控细胞周期进展方面发挥着关键作用,特别是通过靶向特定细胞周期蛋白进行泛素化和蛋白酶体降解,促进无极期向有极期的过渡。已发现的 Cdc23 化学激活剂通过调节细胞对 APC/C 活性的需求,间接增强了 Cdc23 的功能活性。例如,蛋白酶体抑制剂 MG132 会增加细胞中泛素化蛋白质的浓度,这可能会导致 APC/C 活性的补偿性上调,以维持蛋白质的平衡,从而间接增强 Cdc23 的功能作用。同样,CDK 抑制剂(如芹菜素、罗可维汀和嘌呤醇 A)会诱导细胞周期停滞,从而可能增加 APC/C 介导的蛋白水解的必要性,以促进细胞周期的进展,间接促进 Cdc23 的功能。
影响有丝分裂进程的化学物质也支持间接增强 Cdc23 的活性。破坏微管动力学的Nocodazole和Taxol会导致细胞周期停滞在G2/M阶段,这表明随后APC/C的活性会增加以克服停滞,从而间接增强Cdc23在这一过程中的作用。参与细胞周期调控的激酶抑制剂,如针对 JAK 信号传导的托法替尼(Tofacitinib)以及抑制极光激酶的阿利舍替布和 ZM447439,会导致细胞周期检查点的改变,从而间接导致 APC/C 活性的增加,并突出了 Cdc23 在这些调控机制中的重要性。此外,Trichostatin A 可导致组蛋白去乙酰化和 G2/M 停滞,Thapsigargin 可导致钙信号失调,从而创造出可间接提高 APC/C 复合物活性的细胞条件。这些化学物质对细胞周期停滞和有丝分裂进程的调节作用强调了 Cdc23 在维持适当的细胞周期控制中的重要作用,因为这些化学物质的作用汇聚在最终增强这一关键调节蛋白活性的途径上。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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ATP | 56-65-5 | sc-507511 | 5 g | $17.00 | ||
在Cdc23参与的APC/C(后期促进复合物/环状复合物)组装过程中,ATP是Cdc23的直接能量来源,从而激活其泛素连接酶活性。 | ||||||
Magnesium chloride | 7786-30-3 | sc-255260C sc-255260B sc-255260 sc-255260A | 10 g 25 g 100 g 500 g | $27.00 $34.00 $47.00 $123.00 | 2 | |
Mg2+离子是ATP酶的重要辅助因子,由于Cdc23是具有ATP酶活性的APC/C的一部分,因此MgCl2可以通过稳定ATP结合状态来增强复合物的功能。 | ||||||
3-Methylcholanthrene | 56-49-5 | sc-252030 sc-252030A | 100 mg 250 mg | $380.00 $815.00 | 2 | |
泛素直接参与泛素化过程,Cdc23作为APC/C的一部分,通过提供Cdc23帮助附着到目标蛋白上的底物来促进降解,从而增强其在细胞周期调节中的功能。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
作为磷酸酶抑制剂,Na3VO4可防止Cdc23和相关APC/C组件的脱磷酸化,而后者是细胞周期特定阶段激活APC/C复合物所必需的。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
NEM不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶,并通过半胱氨酸蛋白酶介导的途径保护Cdc23免于过早降解或失活,从而维持其在APC/C中的功能状态。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
作为CDK4/6抑制剂,帕博利珠单抗通过引起细胞周期停滞间接增强Cdc23的活性,从而导致APC/C底物的积累,并可能增加对Cdc23的功能需求。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
这种蛋白酶体抑制剂可导致泛素化蛋白质的积累,间接增加了作为 APC/C 一部分的 Cdc23 在标记降解蛋白质方面的功能活性。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
通过抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A,Calyculin A 可以增加蛋白质的磷酸化状态,从而增强 APC/C(Cdc23 属于其中一部分)的磷酸化依赖性激活。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
这种蛋白酶体抑制剂可导致 APC/C 底物的积累,从而可能通过增加对 Cdc23 泛素连接酶活性的需求,间接提高其功能活性。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924抑制NEDD8激活酶,导致CRLs(Cullin-RING E3连接酶)失活,从而将泛素化活性转移到APC/C和Cdc23上,间接增强其功能。 |