CaT1激活剂

常见的 CaT1 激活剂包括但不限于 (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、Cholecalciferol CAS 67-97-0、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、Spermine CAS 71-44-3 和 Nifedipine CAS 21829-25-4。

CaT1 激活剂包括一组间接促进 CaT1 功能活性的化合物，CaT1 是一种参与维持细胞内钙平衡的钙转运体。R-568 等拟钙化合物通过刺激钙传感受体来增强 CaT1 的功能，从而增加钙的流入。同样，L 型钙通道激动剂（如 Bay K 8644 和 FPL 64176）会扩大钙的进入，形成有利于 CaT1 活性的电化学梯度。维生素 D 代谢物--1,25-二羟维生素 D3 通过激活维生素 D 受体调节基因表达，间接增强 CaT1 的活性。BTP2 和 SKF-96365 限制了贮存操作的钙进入，可能会以补偿的方式引发 CaT1 活性的上升，以平衡细胞内的钙水平。

CaT1 激活剂包括一系列不同的化合物，它们通过影响钙稳态的不同机制间接增强了 CaT1（一种重要的钙转运体）的功能活性。激活剂 Calcimimetic R-568 通过异构激活钙传感受体，进而增强 CaT1 在促进钙流入以调节细胞内钙水平方面的作用。同样，L 型钙通道激动剂 Bay K 8644 和 FPL 64176 通过增加钙离子的进入，促进钙离子通过 CaT1 转运的有利梯度，从而增强 CaT1 的活性。此外，1,25-二羟基维生素 D3 通过核维生素 D 受体诱导 CaT1 的表达，从而上调其活性，发挥了独特的作用。众所周知，BTP2 和 SKF-96365 等化合物可抑制替代性钙转运途径，当细胞补偿钙进入的减少时，可间接提高 CaT1 的活性。精胺通过其对膜电位的作用，可通过增强钙离子流入的电化学驱动力来调节 CaT1 的活性。