Calpain 3 抑制因子
常见的钙蛋白酶 3 抑制剂包括但不限于丹曲林 CAS 7261-97-4、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、奥美拉唑 CAS 73590-58-6、维拉帕米 CAS 52-53-9 和加巴喷丁 CAS 60142-96-3。
钙蛋白酶 3 抑制剂包括一系列化学物质，它们虽然不直接与蛋白酶发生作用，但可通过调节细胞钙水平来降低蛋白酶的活性。钙蛋白酶 3 的活性与钙平衡密切相关，所列化合物可破坏这种平衡，从而降低钙蛋白酶 3 的蛋白水解活性。这些化合物采用不同的机制来达到这一效果。有些化合物作用于钙通道，阻断钙通道本身或控制钙通道的受体，从而减少钙的流入。另一些则直接在细胞内螯合钙，或影响为钙蛋白酶 3 激活提供钙的储存和释放机制。这类抑制剂包括维拉帕米、硝苯地平和氨氯地平等钙通道阻滞剂，这些药物传统上用于心血管疾病，但也有控制细胞钙水平的辅助功能。
抑制钙信号通路是调节钙蛋白酶 3 活性的重要策略。钙蛋白酶 3 在肌病中的作用凸显了肌肉细胞内精确钙调节的重要性，而这些化合物有能力改变钙蛋白酶 3 功能所需的钙离子微妙平衡。这些抑制剂的作用还因其特定靶点而有所不同，无论是对肌肉细胞的兴奋-收缩耦合至关重要的电压门控 L 型钙通道，还是为包括酶激活在内的多种细胞过程提供必要离子的细胞内钙储存。通过与钙信号机制的各种成分结合，这些化合物减少了游离钙的含量，从而间接抑制了钙蛋白酶 3。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
丹曲林通过拮抗雷诺丁受体干扰肌浆网的钙释放。通过降低细胞内钙浓度，丹曲林可间接抑制钙蛋白酶 3（其酶活性需要钙），从而减少与该蛋白酶相关的蛋白水解。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM 是一种细胞渗透性钙螯合剂，在被细胞内酯酶水解后会与钙离子结合，从而降低细胞膜钙含量。因此，它通过限制激活钙蛋白酶 3 所需的钙供应，间接抑制了钙蛋白酶 3 的活性。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
奥美拉唑通常被用作质子泵抑制剂，它还能提高细胞内区室的 pH 值，影响钙的螯合作用。由于钙离子对蛋白酶有依赖性，钙处理的这种改变会间接降低钙蛋白酶 3 的活化。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
维拉帕米是一种钙通道阻滞剂，可阻止钙离子通过L型钙通道进入细胞。维拉帕米通过减少肌肉细胞中的钙离子浓度，降低钙蛋白酶3的活性，从而间接抑制其蛋白水解活性。 | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
加巴喷丁与电压门控钙通道的α-2-δ亚基结合，调节钙离子流入，并可能影响下游信号通路，从而通过限制钙离子可用量来调节蛋白酶活性，包括钙蛋白酶3。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APB 可作为 IP3 受体和贮存操作钙离子进入的抑制剂，影响细胞内的钙平衡。通过调节钙信号传导，2-APB 可间接抑制钙蛋白酶 3 的活性，因为钙水平的降低对蛋白酶的活性至关重要。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 可抑制受体介导的钙离子进入和钙离子通道，从而破坏细胞内的钙平衡。因此，细胞内钙水平的降低会减少钙蛋白酶 3 介导的钙依赖性蛋白水解处理，从而间接抑制钙蛋白酶 3。 | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
苄普地尔是一种钙通道阻滞剂，可通过抑制电压门控钙通道和细胞内储存钙的释放来降低细胞内钙水平。钙水平的降低可间接抑制钙依赖性酶（如钙蛋白酶 3）的活性。 | ||||||
Flunarizine | 52468-60-7 | sc-337841 | 5 g | $560.00 | ||
氟桂利嗪是一种选择性钙离子通道阻断剂，具有钙调蛋白结合特性和组胺 H1 阻断活性。这种化合物的作用是降低细胞膜钙水平，通过减少蛋白酶活性所需的钙离子浓度间接抑制钙蛋白酶 3 的活性。 | ||||||
TMB-8 • HCl | 53464-72-5 | sc-3522 sc-3522A | 10 mg 50 mg | $42.00 $126.00 | 10 | |
TMB-8（三氟拉嗪）可抑制细胞内钙离子释放，影响钙离子依赖性酶（如钙蛋白酶3）的功能。通过减少钙离子供应，TMB-8可间接抑制钙蛋白酶3的酶活性。 | ||||||