BRWD3激活剂
常见的 BRWD3 激活剂包括但不限于 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Methylstat CAS 1310877-95-2、CPI-0610 CAS 1380087-89-7 和 GSK343。
据了解，BRWD3的活化是通过与染色质的相互作用来调节的，而染色质的相互作用会受到乙酰化和甲基化等特定表观遗传标记的影响。例如，HDAC 抑制剂（如 Panobinostat）会增加组蛋白的乙酰化水平，从而促进 BRWD3 的溴代链与这些标记的结合，从而激活其在染色质重塑和转录调控中的作用。同样，5-氮杂-2'-脱氧胞苷等 DNMT 抑制剂也会降低 DNA 上的甲基化水平，使 BRWD3 有更多机会进入甲基化后通常会被抑制的染色质区域，从而增强其在基因调控中的活性。
其他化合物，如 EZH2 抑制剂（GSK343），通过减少抑制性甲基标记（H3K27me3）的存在来间接激活 BRWD3。甲基标记的减少可能会促进染色质状态，使 BRWD3 能够更有效地与之结合，从而参与基因的转录激活。此外，BET溴链抑制剂（CPI-0610、PFI-1）通过竞争性抑制其他溴链蛋白而发挥作用，这可能会增加乙酰化组蛋白对 BRWD3 的可用性，从而增强其在染色质环境中的活性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
这种化合物可抑制DNA甲基转移酶，从而导致DNA的甲基化不足。低甲基化DNA通常与活跃的基因表达有关，可能会增加BRWD3对这些区域的招募和激活，从而调节基因表达。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
与SAHA类似，曲古抑菌素A会导致组蛋白过度乙酰化，从而增强染色质的结合和BRWD3的激活，因为其溴结构域优先与乙酰化的赖氨酸残基相互作用。 | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
这种抑制剂可以防止组蛋白脱甲基化，从而维持或增加BRWD3识别的甲基化标记，激活BRWD3与这些表观遗传标记相互作用，从而调节基因表达。 | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610 对 BET 蛋白的抑制可导致染色质的改变，通过为 BRWD3 创造更多的结合机会，间接激活 BRWD3，使其参与转录物的调控。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 可选择性地抑制 EZH2，减少 H3K27me3 标记，从而激活 BRWD3，使其能够更有效地与染色质相互作用，参与基因表达的激活。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1 对 BET 溴域的抑制可导致染色质处于开放状态，通过增强与乙酰化组蛋白的结合激活 BRWD3，促进基因调控功能。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
作为一种广谱 HDAC 抑制剂，帕诺比诺司他可增加组蛋白乙酰化，从而通过改善染色质参与和对基因表达模式的影响来激活 BRWD3。 | ||||||