brachyury 2 抑制因子

常见的 brachyury 2 抑制剂包括但不限于 GSK-3 抑制剂 XVI CAS 252917-06-9、XAV939 CAS 284028-89-3、LY2090314 CAS 603288-22-8、LGK 974 CAS 1243244-14-5 和 IWP-2 CAS 686770-61-6。

Brachyury 2 是 T-box 转录因子家族的成员，在胚胎发育，尤其是中胚层的形成和分化中起着关键作用。这种蛋白质对脊索的形成至关重要，而脊索是脊椎动物早期胚胎的决定性结构。Brachyury 2 在胚胎发育过程中调节涉及细胞分化、迁移和模式化的基因的表达，确保脊索的正确形成，并为脊椎动物身体结构的建立做出贡献。Brachyury 2 的调控与 Wnt 信号通路密切相关，后者是参与细胞命运决定和胚胎发育的关键通路。Brachyury 2作用于Wnt信号的下游，Wnt的激活导致β-catenin的稳定。稳定的β-catenin转位到细胞核中，与包括Brachyury 2在内的T-box转录因子相互作用，调节对脊索发育至关重要的靶基因的表达。

抑制 Brachyury 2 需要破坏 Wnt 通路，特别是稳定 β-catenin、促进其核转位的相互作用。化学抑制剂（如 GSK-3 抑制剂 XVI 和 LY2090314）以 GSK3 为靶标，GSK3 是一种激酶，可将 β-catenin 磷酸化并标记降解。抑制 GSK3 会导致 β-catenin 稳定，改变下游基因的表达，并通过 Wnt 途径间接调节 Brachyury 2 的水平。同样，XAV939 和 JW74 等化合物会干扰 β-catenin/TCF 的相互作用，阻止 β-catenin/TCF 复合物的转录活性，间接调节 Brachyury 2 的表达。LGK974和G007-LK等Tankyrase抑制剂通过阻断tankyrase活性、稳定Axin和促进β-catenin降解，间接影响Brachyury 2。这就破坏了 Wnt 信号传导，并通过改变 β-catenin 的稳定性和可用性来影响 Brachyury 2 的水平。这些抑制剂展示了 Wnt 信号和 Brachyury 2 之间错综复杂的相互作用，为在胚胎发育过程中和各种病理情况下调节 Brachyury 2 表达的潜在策略提供了启示。