BC052328 的化学抑制剂包括一系列以各种激酶和信号分子为靶点的化合物,这些激酶和信号分子是调节这种蛋白质活性的途径的一部分。Staurosporine是一种强效激酶抑制剂,可抑制多种可能直接使BC052328磷酸化或参与调控BC052328的信号通路的蛋白激酶,从而降低其功能活性。同样,LY294002 以 PI3K 为靶点,抑制 PI3K 可降低 AKT 的活性,而 AKT 是一种可能导致 BC052328 发生磷酸化并随后产生活性的激酶。抑制 mTOR 的雷帕霉素可导致 S6K 和 4E-BP1 等下游效应物的活性降低,如果 BC052328 是 mTOR 通路的一部分,则有可能降低其活性。
继续以激酶抑制为主题,PD98059 和 SB203580 分别专门抑制 MEK 和 p38 MAP 激酶。如果 BC052328 受 MAPK/ERK 通路调节,抑制 MEK 可降低 ERK 的活性,而 ERK 的活性又可降低 BC052328 的活性。如果 BC052328 参与 p38 MAPK 调控的应激反应途径,那么抑制 p38 MAP 激酶也会影响 BC052328。PP2 和达沙替尼分别抑制 Src 家族酪氨酸激酶和 Bcr-Abl,如果 BC052328 的活性需要这些激酶的磷酸化,它们就会抑制 BC052328 的功能。索拉非尼(Sorafenib)靶向包括 RAF 激酶在内的几种酪氨酸蛋白激酶,如果 BC052328 的活性受这些激酶调控,它就会降低 BC052328 的活性。SP600125、ZM447439 和 Lestaurtinib 分别是 JNK、Aurora 激酶和 JAK2 激酶的抑制剂,如果 BC052328 是这些激酶调控的通路或过程的一部分,它们就会导致 BC052328 活性降低。最后,表皮生长因子受体激酶抑制剂 PD173074 如果在功能上受表皮生长因子受体信号通路调控,也会抑制 BC052328。上述每种化学抑制剂都能通过靶向调节蛋白活性的特定激酶和途径,促进对 BC052328 的功能抑制。
関連項目
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