BAZ2B激活剂
常见的 BAZ2B 激活剂包括但不限于 EPZ6438 CAS 1403254-99-8、GSK126、JIB 04 CAS 199596-05-9、UNC 1215 CAS 1415800-43-9 和 PFI-1 CAS 1403764-72-6。
BAZ2B 是一种参与读取表观遗传标记并影响染色质结构和基因表达的蛋白质。由于目前还没有已知的 BAZ2B 直接激活剂，因此研究的重点是能改变 BAZ2B 响应的表观遗传景观的化合物。EZH2抑制剂（EPZ-6438、GSK126、CPI-169）等化合物可减少H3K27的甲基化，而H3K27是BAZ2B可结合的抑制标记。由于带有这种标记的位点减少，BAZ2B 招募到这些抑制性区域的情况可能会减少，这可能会导致染色质中转录活跃部分的活性增加。
所列的其他化合物，包括 BET 溴域抑制剂（PFI-1、RVX-208、I-BET151）、Jumonji 去甲基化酶抑制剂（JIB-04）、甲基赖氨酸阅读器拮抗剂（UNC1215）和甲基转移酶抑制剂（LLY-507、A-366），都是通过改变染色质的结构来发挥作用的。例如，BET 抑制剂能使 BET 蛋白脱离乙酰化赖氨酸，从而增加 BAZ2B 与这些位点结合并激活转录的可能性。HDAC 抑制剂能阻止组蛋白的去乙酰化，促进染色质的开放状态，从而增强 BAZ2B 与染色质的结合。同样，SMYD2 和 G9a/GLP 等甲基转移酶抑制剂也会减少特定的甲基化标记，从而使 BAZ2B 能够更有效地访问和影响这些区域。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
EPZ6438 | 1403254-99-8 | sc-507456 | 1 mg | $66.00 | ||
EPZ-6438 是泽斯特同源增强子 2（EZH2）甲基转移酶的抑制剂，它能减少组蛋白 H3 在赖氨酸 27 处的甲基化（H3K27me3）。通过减少这种抑制性标记，读取甲基标记的 BAZ2B 可能会被较少地招募到染色质中，从而提高其在其他地方激活转录的可用性。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126是另一种EZH2甲基转移酶抑制剂，可降低H3K27me3水平。这改变了染色质状态，可能增强BAZ2B与密度较低的染色质区域结合的能力，从而促进转录激活。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
JIB-04是Jumonji去甲基化酶的泛抑制剂，这种酶负责从组蛋白上移除甲基。抑制这些酶会导致组蛋白甲基化标记的间接富集，BAZ2B可能将其解读为转录激活的信号。 | ||||||
UNC 1215 | 1415800-43-9 | sc-475020 | 10 mg | $380.00 | ||
UNC1215是甲基赖氨酸阅读蛋白L3MBTL3的选择性拮抗剂。通过阻断L3MBTL3，可能会导致其他甲基赖氨酸阅读蛋白（如BAZ2B）的活性补偿性增加，从而增强其与染色质的相互作用。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1是一种BET溴结构域抑制剂，可防止BET蛋白与组蛋白上乙酰化的赖氨酸结合。这可能会增加这些位点对BAZ2B的可用性，从而促进其在染色质重塑和转录激活中的作用。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208 是一种 BET 溴域抑制剂。通过抑制 BET 蛋白的结合，更多的染色质位点可能可供 BAZ2B 使用，从而可能增强其转录激活能力。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 是一种 BET 溴域选择性抑制剂，可将 BET 蛋白从染色质中置换出来。这种置换可能会增强 BAZ2B 的染色质结合和功能活性。 | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
A-366是一种选择性G9a/GLP组蛋白甲基转移酶抑制剂。H3K9甲基化减少会导致染色质解聚，从而增强BAZ2B的转录调控能力。 | ||||||