B430203M17Rik激活剂
常见的B430203M17Rik激活剂包括但不限于Perifosine CAS 157716-52-4、锌CAS 7440-66-6、 酸钠CAS 13721-39-6、苯基砷酸钠CAS 637-03-6和Calyculin A CAS 101932-71-2。
PTEN 的化学激活剂以各种方式调节这种关键磷酸酶的活性。例如，Perifosine 可融入质膜并改变膜脂质的组成，进而通过促进其脂质磷酸酶功能对 PTEN 的活性产生积极影响。同样，三水合 VO-OHpic 可作为蛋白酪氨酸磷酸酶的强效抑制剂，导致蛋白磷酸化水平上升。这种上调会稳定 PTEN 并增强其活性。氯化锌是许多酶所必需的辅助因子，可直接与 PTEN 结合，帮助其正确折叠，从而发挥催化功能。正钒酸钠和钒酸铵尽管是一般的磷酸酶抑制剂，但在较低浓度下可通过异构效应激活 PTEN，诱导蛋白质结构发生有益的构象转变，从而增强其磷酸酶活性。
此外，抑制酪氨酸磷酸酶的氧化苯胂和蛋白磷酸酶抑制剂萼萼霉素 A 都能阻止蛋白质上的调节位点去磷酸化，从而促进 PTEN 的活化。这种磷酸化的维持使 PTEN 处于活跃状态。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶抑制剂 Cantharidin 和 Okadaic Acid 同样会导致蛋白质的磷酸化状态上升，从而间接激活 PTEN。Endothall 对蛋白磷酸酶的抑制作用可能会引发上调 PTEN 活性的补偿机制。最后，番荔枝碱可通过改变细胞氧化还原状态来影响 PTEN，从而影响 PTEN 的氧化敏感调节控制，进而激活该蛋白。总之，这些化学物质在不同的调控点通过不同的机制与 PTEN 发生作用，最终激活其磷酸酶活性。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
Perifosine通过在细胞膜中积累来激活磷酸酶和Tensin同源物（PTEN），从而调节细胞膜脂质组成并影响与细胞膜相关的信号通路，最终激活PTEN的脂质磷酸酶活性。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
众所周知，锌是许多酶（包括磷酸酶）正常发挥功能所必需的辅助因子。氯化锌通过与蛋白质结合，激活PTEN，从而促进其正确折叠和催化活性。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
正钒酸钠是一种非特异性磷酸酶抑制剂，但在亚抑制浓度下，它却能通过诱导构象变化来激活PTEN等一些蛋白质，从而增加其磷酸酶活性。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
苯基胂氧化物是一种酪氨酸磷酸酶抑制剂，通过阻止 PTEN 调控位点的去磷酸化，使 PTEN 保持活性状态，从而间接导致 PTEN 的活化。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
蛋白磷酸酶抑制剂钙调素A可以增加细胞内的磷酸化水平。它通过防止对PTEN活性至关重要的调节位点的去磷酸化，间接激活PTEN。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
斑蝥素抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，这可能导致磷酸化蛋白的积累，间接导致PTEN通过增强其调节位点的磷酸化而激活。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶抑制剂。通过抑制这些磷酸酶，冈田酸可提高 PTEN 上调节位点的磷酸化水平，从而间接激活 PTEN。 | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall是一种蛋白磷酸酶抑制剂，可通过增强PI3K/AKT通路中蛋白质的磷酸化状态激活PTEN，从而上调PTEN活性，作为一种补偿机制。 | ||||||
Sanguinarium | 2447-54-3 | sc-473396 | 10 mg | $220.00 | ||
Sanguinarium通过与细胞氧化还原状态相互作用，并改变控制PTEN活性的氧化敏感调节机制，从而激活PTEN，使其发挥功能。 | ||||||