AT1a 抑制因子

常见的 AT1a 抑制剂包括但不限于洛沙坦 CAS 114798-26-4、缬沙坦 CAS 137862-53-4、替米沙坦 CAS 144701-48-4、依普沙坦 CAS 133040-01-4 和厄贝沙坦 CAS 138402-11-6。

AT1a 的化学抑制剂通过选择性地与血管紧张素 II 1 型受体（AT1R）结合来发挥作用，而 AT1R 是血管紧张素 II 激活该蛋白的关键。洛沙坦及其活性代谢物 EXP3174 可竞争性抑制 AT1a，阻止受体被激活，而这对 AT1a 的信号传导作用至关重要。同样，缬沙坦和依普沙坦作为竞争性阻断剂，通过占据 AT1R 选择性地抑制 AT1a，从而阻碍血管紧张素 II 与受体结合并激活受体。这些抑制剂可确保受体与其天然配体血管紧张素 II 之间的典型相互作用受到阻碍，从而有效抑制 AT1a 启动的正常信号转导途径。

其他抑制剂，如替米沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦，也具有这种机制，它们通过与 AT1R 结合，成为 AT1a 的拮抗剂。它们具有相同的效果，即阻止受体的正常功能，而正常功能对于 AT1a 介导的信号传导至关重要。奥美沙坦（Olmesartan）及其活性代谢物奥美沙坦酯（Olmesartan medoxomil）等化合物的作用方式类似，代谢物是与 AT1R 相互作用抑制 AT1a 的活性形式。阿齐沙坦（Azilsartan）、非马沙坦（Fimasartan）和L-158,809也通过阻断血管紧张素II受体1型来抑制AT1a，而血管紧张素II受体1型是AT1a功能不可或缺的部分。此外，沙普沙坦也加入了这一抑制剂的行列，它能拮抗 AT1R，从而阻止受体与血管紧张素 II 的相互作用和随后的激活，从而抑制蛋白质的活性。每种抑制剂都能阻止配体血管紧张素 II 对受体的必要激活，从而确保 AT1a 无法在信号转导中发挥作用。