AT1抑制剂,也称为血管紧张素II受体阻滞剂(ARB),是一类选择性结合血管紧张素II型1(AT1)受体的化合物。血管紧张素II是一种强效血管活性肽,在肾素-血管紧张素系统(RAS)中起着关键作用,该系统负责调节血压和体液平衡。AT1受体是血管紧张素II的两个主要受体亚型之一,主要负责血管紧张素II的常见作用,包括血管收缩、醛固酮分泌、心脏和血管结构改变以及钠的重吸收。AT1抑制剂通过抑制该受体,干扰血管紧张素II与其受体的结合,从而阻断受体的激活。这类化合物对AT1受体亚型具有高度亲和性,而血管紧张素II的2型(AT2)受体则具有不同且不太为人所知的功能。
AT1抑制剂的化学结构具有多种分子框架,尽管许多抑制剂具有对其活性至关重要的共同特征。通常,它们具有联苯部分或类似非联苯结构,能够与AT1受体进行必要的空间定向相互作用。此外,通常还包含羧酸基团或其生物同分异构体,这对于与受体结合至关重要。AT1抑制剂的结构多样性使其药代动力学特征和受体结合动力学存在差异。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Valsartan-d3 | 1331908-02-1 | sc-220363 | 1 mg | $394.00 | ||
缬沙坦-d3 是一种氚代衍生物,它与 AT1 受体之间存在独特的相互作用,同位素效应的改变增强了其结合亲和力。氘的存在改变了分子的振动频率,影响了其热力学特性和反应动力学。这种改变有助于形成不同的构象状态,从而可以对受体动力学和信号传导途径进行细致入微的探索,丰富对受体与配体相互作用的理解。 | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
血管紧张素II受体阻滞剂Valsartan通过其特定的结合构象与AT1受体表现出独特的分子相互作用。其结构允许选择性抑制受体激活,从而影响下游信号级联。该化合物的疏水区域增强了其与受体的亲和力,而其立体化学在调节受体构象变化方面发挥着关键作用。这种复杂的相互作用有助于理解受体的选择性和配体的功效。 | ||||||
Olmesartan Medoxomil | 144689-63-4 | sc-219482 sc-219482A | 10 mg 100 mg | $60.00 $186.00 | ||
血管紧张素II受体拮抗剂奥美沙坦酯(Olmesartan Medoxomil)主要通过其独特的空间排列,表现出与AT1受体的独特结合特性。该化合物能够形成氢键和疏水相互作用,从而与受体形成强亲和力,影响其激活状态。此外,该化合物的先导药物性质使其能够进行代谢转化,从而提高其在生物系统中的生物利用度和相互作用动态。这种多方面的行为凸显了其在受体调节中的作用。 | ||||||
Candesartan Celexetil Ester | 145040-37-5 | sc-204666 sc-204666A | 100 mg 250 mg | $115.00 $200.00 | ||
坎地沙坦西来替酯与 AT1 受体具有独特的相互作用特征,其亲脂性结构可增强膜渗透性。该化合物的酯类功能允许选择性水解,从而产生与受体进行特定离子和疏水相互作用的活性形式。这种选择性结合会改变受体构象,影响下游信号通路,并导致其独特的药代动力学特性。 | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
阿齐沙坦通过与血管紧张素 II 受体竞争性结合来抑制 AT1,从而阻止参与血管收缩和醛固酮释放的下游信号通路的激活。 | ||||||
EMD 66684 | 187683-79-0 | sc-203941 sc-203941A | 10 mg 50 mg | $179.00 $760.00 | ||
EMD 66684是一种新型化合物,可作为AT1受体拮抗剂,其独特的分子结构可促进强结合亲和力。其卤化物取代基可促进快速亲电相互作用,增强与亲核试剂的反应性。该化合物的动态构象可有效调节受体活性,影响细胞内信号级联。此外,其溶解特性使其能够在生物系统中有效分布,影响其整体功效。 | ||||||
N-[(2′-Cyano[1,1′-biphenyl]-4-yl)methyl]-L-valine Methyl Ester Hydrochloride | 482577-59-3 | sc-397092 | 1 g | $320.00 | ||
N-[(2'-氰基[1,1'-联苯]-4-基)甲基]-L-缬氨酸甲酯盐酸盐作为AT1受体拮抗剂具有独特的性质。其结构设计中的氰基可增强电子吸引能力,促进与受体位点的特定相互作用。该化合物的酯基功能有助于其稳定性和反应性,使其能够在生理条件下选择性水解。这种独特的特性影响了其动力学行为,有助于对信号传导通路进行有针对性的调节。 |