Date published: 2025-9-13

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ARMC4激活剂

常见的 ARMC4 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、长春西丁 CAS 42971-09-5、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5 和西洛他胺 (OPC 3689) CAS 68550-75-4。

ARMC4 激活剂是一系列化学物质,它们通过调节特定的信号通路来促进 ARMC4 的功能活性,主要涉及 cAMP 水平的升高和随后 PKA 的激活,而 PKA 在纤毛功能中起着至关重要的作用。福斯可林是一种著名的腺苷酸环化酶激活剂,它通过提高细胞内的 cAMP 水平间接增强 ARMC4 的活性,从而导致 PKA 的激活。这一系列事件促进了参与纤毛过程的底物的磷酸化,而纤毛过程正是 ARMC4 的重要作用领域。同样,文泊西汀和 IBMX 等抑制磷酸二酯酶的化合物也有助于提高 cAMP 水平,从而通过 PKA 激活间接促进 ARMC4 的活性。这对调节纤毛运动和组装至关重要,而这些过程是 ARMC4 发挥功能作用不可或缺的。其他化合物,如罗立普仑(Rolipram)和西洛司他胺(Cilostamide),分别是 PDE4 和 PDE3 的选择性抑制剂,也能提高 cAMP 水平,进一步促进 PKA 的激活,间接支持 ARMC4 在睫状过程中的作用。

二丁酰-cAMP、米力农(Milrinone)和阿那格雷(Anagrelide)等化合物进一步增强了这些药理制剂对 ARMC4 的激活作用。二丁酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物,可直接增加 cAMP 水平,导致 PKA 活性增强,从而间接支持 ARMC4 参与睫状肌功能。米力农和阿那格雷(均为 PDE3 抑制剂)可提高 cAMP 水平,从而激活 PKA,这对 ARMC4 参与纤毛运动和组装的功能至关重要。Pentoxyfylline、Zardaverine、Trequinsin 和 Siguazodan 也能抑制磷酸二酯酶,导致 cAMP 水平升高,进而激活 PKA,从而促进这种药理作用。PKA 是 ARMC4 的核心作用,这种持续的 PKA 激活强调了这些化学激活剂在增强 ARMC4 功能活性方面的重要性,特别是在纤毛过程中,这对 ARMC4 的生物作用至关重要。

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