ARHGAP20 激活剂是一类通过影响蛋白激酶 C (PKC) 通路和腺苷酸环化酶-cAMP-EPAC-Rap1 通路而发挥作用的化合物。ARHGAP20 是 Rho GTPase 激活蛋白(GAPs)的成员,GAPs 与各种生物过程有关,包括调节 Rap1 等小 GTPase。PKC 途径是已知的调控 GAPs 的途径之一。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)、白僵菌素 1 和 DAG 都是 PKC 激活剂,可通过激活 PKC 增强 ARHGAP20 的功能活性。
第二类可激活 ARHGAP20 的化合物是那些影响腺苷酸环化酶-cAMP-EPAC-Rap1 通路的化合物。腺苷酸环化酶(负责将 ATP 转化为 cAMP 的酶)和磷酸二酯酶(负责降解 cAMP 的酶)在这条途径中起着至关重要的作用。前列腺素 E1 (PGE1)、福斯可林、异前列腺素、伊洛前列素、特布他林和阿布特罗等化合物可激活腺苷酸环化酶,从而提高 cAMP 水平。相反,IBMX 可抑制磷酸二酯酶,防止 cAMP 分解。cAMP 水平升高会激活鸟嘌呤核苷酸交换因子 EPAC,进而激活 Rap1。因此,作为 Rap1 的 GAP 的 ARHGAP20 被间接激活。同样,细胞渗透性 cAMP 类似物 8-Bromo-cAMP 和刺激腺苷酸环化酶的 FP 受体激动剂 Cloprostenol 也能通过这一途径增强 ARHGAP20 的活性。这些化合物代表了一类独特的 ARHGAP20 激活剂,它们通过特异性靶向和激活已知可直接或间接调控 ARHGAP20 的途径发挥作用。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA是一种蛋白激酶C(PKC)激活剂。ARHGAP20是一种GTP酶激活蛋白(GAP),已知受PKC调节。因此,通过激活PKC,PMA可以增强ARHGAP20的功能活性。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 是另一种 PKC 激活剂。它可以通过激活 PKC 来增强 ARHGAP20 的活性,众所周知,PKC 可以调节像 ARHGAP20 这样的 GAP。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DAG 是一种 PKC 激活剂,可与 PKC 结合并激活 PKC,从而增强 ARHGAP20 的活性,因为像 ARHGAP20 这样的 GAP 是受 PKC 调控的。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1 可激活腺苷酸环化酶,从而增加 cAMP 水平。这会导致 EPAC 的激活,EPAC 是 Rap1(一种小 GTP 酶)的直接激活剂。已知 ARHGAP20 与 Rap1 相互作用,因此 PGE1 间接激活 ARHGAP20。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可激活腺苷酸环化酶,增加cAMP水平,从而激活EPAC,并随后激活Rap1。众所周知,ARHGAP20与Rap1相互作用,因此佛司可林可间接增强ARHGAP20的功能活性。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-溴-cAMP是一种细胞渗透性cAMP类似物,用于激活cAMP依赖性通路。它可以激活EPAC,进而激活Rap1,而Rap1是ARHGAP20的已知相互作用物,因此可以间接增强ARHGAP20的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非选择性抑制剂,磷酸二酯酶能分解 cAMP。通过抑制这些酶,IBMX 可提高 cAMP 的水平,从而激活 EPAC 和 Rap1,间接增强 ARHGAP20 的活性。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种非选择性β-肾上腺素能激动剂,可激活腺苷酸环化酶,从而增加cAMP水平。这可以激活EPAC,进而激活Rap1,间接增强ARHGAP20的活性。 | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
伊洛前列素是一种强效且稳定的前列环素类似物,可激活腺苷酸环化酶,增加cAMP水平,从而激活EPAC并随后激活Rap1,间接增强ARHGAP20的活性。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是β2-肾上腺素能激动剂,可激活腺苷酸环化酶,导致 cAMP 水平升高。这会激活 EPAC,进而激活 Rap1,间接增强 ARHGAP20 的活性。 |