ARHGAP11A激活剂
常见的 ARHGAP11A 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7、NSC 23766 CAS 733767-34-5、ML 141 CAS 71203-35-5 和 EHop-016 CAS 1380432-32-5。
ARHGAP11A 激活剂是一类能与 Rho GTPase 激活蛋白（GAP）家族成员 ARHGAP11A 蛋白发生特异性相互作用的化学制剂。ARHGAP11A 是一种有趣的蛋白质，已被确认在肌动蛋白细胞骨架的调节中发挥作用。Rho GTPases 是 Ras 超家族的一个亚家族，参与各种细胞过程，包括肌动蛋白细胞骨架的组织、细胞迁移、细胞增殖和细胞周期的进展。ARHGAP11A 等 GAP 的功能是加速水解与 Rho 蛋白结合的 GTP，从而使 Rho 蛋白失活，并充当其控制的信号通路的负调控因子。因此，ARHGAP11A 激活剂会影响 ARHGAP11A 的活性，进而改变 Rho GTPases 的活性，最终影响肌动蛋白细胞骨架的动态。
从生物化学的角度来看，ARHGAP11A 激活剂会与 ARHGAP11A 蛋白结合并增强其 GAP 活性。这种增强会改变细胞内活性和非活性 Rho GTPases 的平衡。这些激活剂在分子水平上发挥作用的确切机制可能涉及对 ARHGAP11A 蛋白的异构调节，从而导致构象变化，提高其对 Rho GTPase 底物的亲和力或催化效率。激活剂可能是通过与活性位点不同的位点结合来实现这一目的的，这也是异位效应物的常见作用方法。对 ARHGAP11A 活性的调节有可能影响细胞动力学的各个方面，从而强调了这些分子在错综复杂的细胞过程调控中的重要性，而这些过程是维持细胞结构和功能的基础。对 ARHGAP11A 激活剂的研究是一个生动的例子，说明了小分子如何对复杂的细胞内信号通路产生强大的影响。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 作为一种二酰甘油类似物可激活蛋白激酶 C（PKC），从而导致包括 Rho 家族蛋白在内的小 GTP 酶的下游激活。ARHGAP11A 作为一种 Rho GTP 酶活化蛋白，其 GAP 活性将作为 Rho GTP 酶反馈调节的一部分而得到增强。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是ROCK（一种与Rho相关的蛋白激酶）的选择性抑制剂。抑制ROCK会导致GTP结合的RhoA增加，从而增加ARHGAP11A的活性，因为ARHGAP11A的作用是将活性RhoA-GTP转化为非活性GDP结合状态。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766抑制Rac1与其GEF之间的相互作用，从而降低活性Rac1的水平。这使ARHGAP11A能够通过促进GTP水解来增强其灭活Rac1的活性。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141是Cdc42 GTP酶的选择性抑制剂。它可以阻止Cdc42的激活，从而增加对ARHGAP11A活性的需求，以维持Cdc42活性水平的稳态。 | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHop-016是一种Rac1抑制剂，可与Vav2结合，阻止Rac1激活。由于ARHGAP11A参与Rac1的失活，EHop-016的存在会增强ARHGAP11A的GAP活性，使平衡向Rac1的非活性形式转变。 | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN 可抑制 Cdc42 的活化，这可能会导致 ARHGAP11A 活性的补偿性增加，因为细胞试图调节活性 Cdc42 的水平。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3是Trio的选择性抑制剂，Trio是Rac1和RhoG的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF）。抑制Trio会降低GTP结合的Rac1和RhoG的水平，从而可能增强ARHGAP11A在维持Rho GTP酶活性平衡方面的活性。 | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Rhosin与RhoA特异性结合，防止其被GEF激活。这可以通过增加细胞对GAP功能的需要来间接增强ARHGAP11A的活性，从而调节RhoA的非活动状态。 | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 是一种 Cdc42 GEF 抑制剂，它能阻断 Cdc42 与交联蛋白之间的相互作用，从而导致活性 Cdc42 的减少。这将增强 ARHGAP11A 的活性，因为需要它来灭活任何残余的活性 Cdc42。 | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A是ROCK1和ROCK2的强效抑制剂。通过抑制这些激酶，它会增加GTP结合的RhoA水平，从而间接增强ARHGAP11A的活性，后者负责催化RhoA上的GTP水解。 | ||||||