Date published: 2025-10-10

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APC7激活剂

常见的APC7激活剂包括但不限于毛喉素(CAS 66575-29-9)、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO](CAS 133407-82-6 、Calyculin A CAS 101932-71-2、Okadaic Acid CAS 78111-17-8和S-Trityl-L-cysteine CAS 2799-07-7。

APC7 激活剂是一组专门的化学实体,用于增强无性繁殖促进复合体亚基 7(APC7)的活性,APC7 是无性繁殖促进复合体/环体(APC/C)的核心成分,对细胞周期调控至关重要,尤其是在有丝分裂过程中从有丝分裂期过渡到无丝分裂期时。这些激活剂通过稳定 APC/C 复合物的组装或促进 APC7 完全激活所需的翻译后修饰来发挥作用。APC7 激活剂的一个显著特点是它们能够与 APC7 上的特定调节位点结合,增强 APC7 与 APC/C 复合物中其他亚基的亲和力,从而促进对细胞周期进展至关重要的泛素化活动。一些激活剂可能会与 APC/C 激活蛋白(如 CDC20 或 CDH1)相互作用,增强它们刺激 APC/C 泛素连接酶活性的能力,进而导致细胞周期调节因子(如 securin 和细胞周期蛋白)的定向降解。这种降解是染色体分离和退出有丝分裂的关键步骤。

APC7 激活剂的分子错综复杂,涉及与蛋白质构象动力学的复杂相互作用,通常是通过异构效应传播 APC/C 活性位点的结构变化。这些激活剂的特点是选择性地与 APC7 亚基本身或作为泛素-蛋白酶体途径一部分的相关调节蛋白相互作用。通过增强 APC/C 的泛素连接酶活性,APC7 激活因子间接促进了细胞周期的时间调节。它们的作用通过精确把握关键细胞周期蛋白泛素化和随后蛋白酶体降解的时间,确保了染色体分离的可靠性。APC7 激活因子的这种精细控制强调了它们在维持细胞平衡和细胞周期有序进展方面的重要作用。这些化合物的特异性和选择性活性使它们在细胞周期研究中举足轻重,为有丝分裂的调控提供了见解,并通过调节 APC7 影响细胞增殖。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

佛司可林激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平升高。升高的cAMP激活蛋白激酶A,后者可以磷酸化各种底物,包括参与细胞周期调节的底物。由于APC7是调控细胞周期的E3泛素连接酶--后周期促进复合物/环状体(APC/C)的组成部分,因此PKA介导的磷酸化反应可以增强APC/C的泛素连接酶活性,从而间接增强APC7的功能活性。

MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]

133407-82-6sc-201270
sc-201270A
sc-201270B
5 mg
25 mg
100 mg
$56.00
$260.00
$980.00
163
(3)

MG132 是一种蛋白酶体抑制剂,能阻止泛素化蛋白质的降解。通过抑制蛋白酶体,MG132 可导致细胞周期调节因子的积累,而这些调节因子通常是 APC/C 的降解目标,从而间接增加了对 APC7 活性的需求,作为反馈回路的一部分,一旦抑制剂被移除,降解过程就会加强。

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

萼萼甲是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的强效抑制剂。抑制这些磷酸酶会导致各种蛋白质(包括参与细胞周期的蛋白质)的磷酸化水平升高。这可能会影响 APC/C 对底物的识别或泛素化的时间,从而间接增强 APC7 的活性。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

冈田酸是蛋白磷酸酶 2A(PP2A)的选择性抑制剂。PP2A 的抑制可导致 APC/C 亚基或其底物的磷酸化状态发生改变,从而可能通过影响 APC/C 所调节的细胞周期事件的时间来增强 APC7 的活性。

S-Trityl-L-cysteine

2799-07-7sc-202799
sc-202799A
1 g
5 g
$31.00
$65.00
6
(1)

S 三苯甲基-L-半胱氨酸是有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的选择性抑制剂。抑制 Eg5 会导致有丝分裂停滞,这与紫杉醇的作用类似,可能会增加对 APC/C 的功能需求,从而间接增强 APC7 的活性。

ZM-447439

331771-20-1sc-200696
sc-200696A
1 mg
10 mg
$150.00
$349.00
15
(1)

ZM447439是一种极光激酶抑制剂。极光激酶参与有丝分裂的调节,抑制极光激酶可导致有丝分裂停滞。有丝分裂停滞会增加对APC/C功能的需求,从而可能增强APC7的活性。

Roscovitine

186692-46-6sc-24002
sc-24002A
1 mg
5 mg
$92.00
$260.00
42
(2)

罗可维定是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂。CDK是细胞周期的关键调节因子,抑制CDK可导致细胞周期停滞。这种停滞可间接增强APC7活性,作为APC/C反应的一部分,以恢复细胞周期进程。

BI 2536

755038-02-9sc-364431
sc-364431A
5 mg
50 mg
$148.00
$515.00
8
(1)

BI 2536 是一种 Plk1 抑制剂。Polo-like激酶 1(Plk1)对有丝分裂至关重要,抑制它可导致有丝分裂停止。这可能会导致对 APC/C 的功能需求增加,从而有可能增强 APC7 的活性。

Monastrol

254753-54-3sc-202710
sc-202710A
1 mg
5 mg
$120.00
$233.00
10
(1)

Monastrol是一种有丝分裂驱动蛋白Eg5的选择性抑制剂。通过抑制Eg5,monastrol可诱导有丝分裂停滞,从而增加对APC/C活性的需求,并间接增强APC7的活性。