AMPA 4 抑制因子

常见的 AMPA 4 抑制剂包括但不限于托吡酯 CAS 97240-79-4。

AMPA 4 的化学抑制剂包括一系列与受体相互作用、阻碍其兴奋性神经传递功能的化合物。例如，NBQX 是一种竞争性拮抗剂，可直接与 AMPA 4 受体上的谷氨酸识别位点结合，有效阻止天然配体激活受体。同样，CNQX 也能直接与谷氨酸竞争，与 AMPA 4 结合，从而阻止兴奋信号的传递。Tezampanel 和 Selurampanel 也通过竞争性拮抗谷氨酸结合位点来发挥抑制作用，确保受体不会发生离子通道开放和随后神经元兴奋所需的构象变化。另一方面，Perampanel 和 Talampanel 作为非竞争性拮抗剂采取了不同的方法；它们与不同于谷氨酸结合结构域的异构位点结合，诱导受体发生构象变化，从而降低离子活性，有效抑制受体的兴奋潜能。

托吡酯与 AMPA 4 受体上一个独特的非突触位点结合，从而间接抑制了受体的离子通道功能，进一步扩大了抑制机制的多样性。GYKI 52466 和 GYKI 53784（LY300164）可阻止与 AMPA 4 受体相关的离子通道打开，这是离子通过的关键步骤，否则兴奋信号将无法传播。IEM-1460 专门针对钙离子渗透性 AMPA 4 受体，阻断它们的离子通道，选择性地减少它们对钙离子的传导，而钙离子对各种细胞内信号通路至关重要。ZK200775 和 NS1209 可作为拮抗剂阻止谷氨酸激活 AMPA 4，而 NS1209 可选择性地与受体结合以抑制离子通道开放，从而削弱受体促进兴奋性神经传递的能力。每种化学物质都直接或间接地确保抑制 AMPA 4 在神经通路中的兴奋作用。