α1A-AR激活剂
常见的α1A-AR激活剂包括但不限于L-去甲肾上腺素（CAS 51-41-2）、(R)-(-)-苯肾上腺素盐酸盐（CAS 61-76-7）、甲氧明盐酸盐（CAS 61-16-5）、盐酸西拉唑啉（CAS 40600-13-3）和A 61603氢溴酸盐（CAS 10777）。 盐酸盐CAS 61-16-5、盐酸西拉唑啉CAS 40600-13-3和A 61603氢溴酸盐CAS 107756-30-9。
α1A-肾上腺素能受体（α1A-AR）激活剂，俗称α1A-AR 激动剂，是一类能与α1A 亚型α-1 肾上腺素能受体相互作用并激活该受体的化学物质。这些受体属于更大的 G 蛋白偶联受体（GPCR）家族，其特点是具有七个跨膜结构域。α1A-AR 由 ADRA1A 基因编码，是三种高度同源的 α-1 肾上腺素能受体亚型之一。这些受体因对内源性儿茶酚胺和合成化合物的亲和力不同以及组织分布不同而有所区别。α1A-AR 主要分布在平滑肌组织中，被去甲肾上腺素和肾上腺素等内源性儿茶酚胺激活。
α1A-AR 激活剂的化学结构多种多样，既有内源性神经递质，也有合成分子。这些化合物对 α1A-AR 的激活会导致受体构象发生变化，随后通过相关的 G 蛋白触发细胞内信号级联。这些细胞内信号通常涉及磷脂酶 C 的激活，从而导致细胞内钙含量增加和蛋白激酶 C 激活等下游效应。α1A-AR激活剂的特异性和选择性各不相同，一些化合物对α1A亚型具有高选择性，而另一些则与多种肾上腺素能受体亚型相互作用。α1A-AR激活剂结构的多样性反映了受体结合袋的多样性，它可以容纳一系列化学支架，允许与内源性配体和合成设计的分子相互作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
作为一种神经递质，L-去甲肾上腺素可直接与α1A-AR 及其他肾上腺素能受体结合。这种相互作用会促进受体的构象变化，触发细胞内的信号通路，导致血管收缩和血压升高，从而反映出它在交感神经系统对压力的反应中所起的作用。 | ||||||
(R)-(−)-Phenylephrine hydrochloride | 61-76-7 | sc-203677 sc-203677A | 100 mg 5 g | $49.00 $65.00 | 1 | |
(R)-(-)-盐酸肾上腺素对α1-肾上腺素能受体的选择性包括对α1A-AR的显著活性。结合后，它可模仿内源性儿茶酚胺的作用，通过 G 蛋白偶联受体机制激活磷脂酶 C (PLC)，从而诱导血管收缩，导致细胞内钙浓度增加，促进平滑肌收缩。 | ||||||
Gingerol | 23513-14-6 | sc-201519 sc-201519A | 5 mg 20 mg | $107.00 $379.00 | 5 | |
这种来自生姜的天然化合物已被发现可以激活α1A-AR，但与合成激动剂相比，其确切机制尚不明确。其作用可能涉及典型的G蛋白偶联受体通路，导致平滑肌收缩。 | ||||||