AKD1激活剂

常见的 AKD1 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、胰岛素 CAS 11061-68-0 和过氧化氢 CAS 7722-84-1。

AKD1 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，导致蛋白质的功能激活。例如，12-肉豆蔻酸 13-醋酸酯可作为二酰甘油（DAG）模拟物，直接激活蛋白激酶 C（PKC），从而使 AKD1 磷酸化。同样，福斯可林会提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A (PKA)，后者也能使 AKD1 发生磷酸化。这些磷酸化事件对 AKD1 的功能激活至关重要，因为它们通常会导致构象变化，从而增强蛋白质的活性。异诺霉素通过增加细胞内的钙含量，可以激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），然后使 AKD1 发生磷酸化，导致其活化。表皮生长因子（EGF）与其受体结合，启动信号级联，包括激活磷脂酶 C，产生 DAG，进而激活 PKC，可能导致 AKD1 磷酸化和随后的激活。

胰岛素会触发 PI3K/Akt 信号通路，从而激活下游激酶，使 AKD1 发生磷酸化和活化。过氧化氢是一种活性氧，可激活应激活化蛋白激酶（SAPKs），作为对氧化应激反应的一部分，SAPKs 可使 AKD1 磷酸化。异霉素会刺激 JNK 和 p38 等 MAPK，它们也会使 AKD1 磷酸化。okadaic acid 和 Calyculin A 等抑制剂以蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 为目标，导致细胞中磷酸化水平升高，从而激活 AKD1。钒酸盐能抑制磷酸酶的活性，有助于将 AKD1 保持在磷酸化的活性状态。缓激肽通过其受体激活 PLC，增加 DAG 水平，并可能导致 PKC 介导的 AKD1 磷酸化。最后，血管紧张素 II 与其受体结合后也能激活 PLC，导致 DAG 增加，随后激活 PKC，从而使 AKD1 磷酸化和活化，这表明了细胞信号通路的相互关联性及其在调节 AKD1 等蛋白质活性方面的作用。