ADAM6A激活剂

常见的 ADAM6A 激活剂包括但不限于 Batimastat CAS 130370-60-4、LY-333,531 Hydrochloride CAS 169939-93-9、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、SB 431542 CAS 301836-41-9 和 VX 745 CAS 209410-46-8。

ADAM6A 激活剂是直接或间接增强 ADAM6A 功能活性的化合物。BB-94 是 ADAM6A 的一种选择性直接激活剂，通过结合和激活其蛋白酶结构域，诱导关键底物（如原 HBEGF）的外显子脱落。其他间接 ADAM6A 激活剂会影响抑制信号机制。LY333531 可抑制 ADAM17，从而缓解 ADAM6A 对共享底物的竞争性抑制。Ro-31-8220和Apicularen A分别是PKC和PKMζ抑制剂，这表明它们可能解除对ADAM6A的磷酸化依赖性抑制。

其他间接激活剂可调节抑制 ADAM6A 的途径。SB431542 可抑制 TGF-β 信号传导，以对抗 ADAM6A 表达的下游抑制。VX-745 和 Nsc-87877 可阻断 NF-κB 通路的 IRAK 和 IKK 激酶，防止 ADAM6A 转录抑制。皮夏单宁醇可能会减轻抑制性磷酸化抑制，而 LY294002 则会干扰调节底物呈现和 ADAM6A 抑制的 PI3K 通路。总之，这些 ADAM6A 激活剂--无论是直接靶向 ADAM6A 还是影响抑制机制--都能优化 ADAM6A 蛋白酶活性和信号输出，而不需要过表达。