ACTR-IB 抑制因子

常见的ACTR-IB抑制剂包括但不限于SB 431542 CAS 301836-41-9、K02288、DMH-1 CAS 1206 711-16-1、LDN 193719和BML-275 CAS 866405-64-3。

ACVR1B抑制剂包括一系列小分子化合物，它们以激活素受体样激酶（ALK）家族为靶点，主要作用于ALK4（ACVR1B），但由于信号通路和结构相似，其作用范围通常会扩展到ALK2、ALK3、ALK5和ALK7。这些抑制剂通过与受体的激酶结构域结合，阻止其激活并阻止下游信号分子（尤其是SMAD蛋白家族）的磷酸化，从而发挥其功能。这些抑制剂的特异性各不相同，有些对ACVR1B具有高度选择性，而另一些则针对多个ALK受体，利用TGF-β和BMP信号传导途径的相互关联性。

对ACVR1B和相关ALK受体的抑制对各种细胞过程的调节具有深远意义。通过阻断激酶活性，这些抑制剂可防止TGF-β和BMP信号通路中的关键转导因子SMAD2、SMAD3、SMAD1、SMAD5和SMAD8的磷酸化。信号级联的中断会导致基因表达模式改变，从而影响细胞增殖、分化及凋亡等过程。这些抑制剂旨在精确调节这些通路，从而为研究TGF-β/BMP信号传导失调的疾病模型提供潜在途径。然而，考虑到这些信号网络中固有的交叉和冗余，在使用这些抑制剂时，需要仔细考虑对相关信号通路的更广泛影响。这些抑制剂的开发和应用凸显了靶向信号通路网络中特定节点的复杂性。